申请/专利权人:杭州国瑞生物科技有限公司
申请日:2022-08-10
公开(公告)日:2022-11-25
公开(公告)号:CN115385864A
主分类号:C07D243/08
分类号:C07D243/08
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2022.12.13#实质审查的生效;2022.11.25#公开
摘要:本发明涉及药物合成领域,公开了一种苏沃雷生中间体的制备方法,包括以下步骤:(1)将式II化合物、有机溶剂和酸混合后,进行脱叔丁氧羰基反应,获得含有式III化合物的混合液;(2)将含有式III化合物的混合液与碱混合,进行关环反应后,进行初步纯化去除碱,而后加入乙腈进行热打浆,趁热过滤后浓缩,再加入乙酸乙酯进行热打浆,过滤,获得式I化合物即苏沃雷生中间体。本发明采用“一锅法”连续反应,并配合特殊的产物纯化方法,能够在缩短制备流程、简化工艺步骤、提高生产效率的同时,使制得的苏沃雷生具有较高的纯度。
主权项:1.一种苏沃雷生中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:1将式II化合物、有机溶剂和酸混合后,进行脱叔丁氧羰基反应,获得含有式III化合物的混合液;反应路线如下: 2将含有式III化合物的混合液与碱混合,进行关环反应后,进行初步纯化去除碱,而后加入乙腈进行热打浆,趁热过滤后浓缩,再加入乙酸乙酯进行热打浆,过滤,获得式I化合物即苏沃雷生中间体;反应路线如下:
全文数据:
权利要求:
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