申请/专利权人：常州大学

申请日：2022-09-05

公开（公告）日：2022-11-25

公开（公告）号：CN115385856A

主分类号：C07D215/56

分类号：C07D215/56

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.12.13#实质审查的生效;2022.11.25#公开

摘要：本发明公开了一锅法合成诺氟沙星中间体的方法，属于化学合成领域。本发明的步骤a采用无机碱与2‑2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酰基‑3‑乙氨基丙烯酸乙酯充分混合直接反应的方法来替代传统的DMF、甲苯、二甲苯等溶剂，其反应体系更加简单，反应速率快，绿色环保且收率较高。步骤b采用一锅法，在步骤a反应结束后直接向反应体系中加入碱性水溶液进行水解。该方法大大缩减了工艺流程，省去了中间体的后处理过程，提高了整体产率，降低了成本，且不经提纯处理可直接加入得到较纯的7‑氯‑1‑乙基‑6‑氟‑4‑氧氢喹啉‑3‑羧酸中间体2。本发明反应工艺简便，反应条件温和，反应效果良好，适合工业化生产。

主权项：1.一锅法合成诺氟沙星中间体的方法，其特征在于，具体步骤如下：a2-2,4-二氯-5-氟苯甲酰基-3-乙氨基丙烯酸乙酯在一定温度下与无机碱充分混合进行环合反应得到7-氯-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯，记为中间体1； b7-氯-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在碱性环境下进行水解，水解完成后用pH调整剂酸化，最终得到关键中间体7-氯-1-乙基-6-氟-4-氧氢喹啉-3-羧酸，记为中间体2；

全文数据：

权利要求：

百度查询： 常州大学 一锅法合成诺氟沙星中间体的方法

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