申请/专利权人:上海药坦药物研究开发有限公司
申请日:2022-09-06
公开(公告)日:2022-11-25
公开(公告)号:CN115385891A
主分类号:C07D401/04
分类号:C07D401/04;C07D213/50;C07C269/04;C07C271/22
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2022.12.13#实质审查的生效;2022.11.25#公开
摘要:本发明公开了一种瑞马唑仑中间体的制备方法,其包括以下步骤:溶剂中,式II化合物在三乙胺的存在下进行脱保护反应,得到含式II‑1化合物的反应液,与酸的水溶液混合,使用有机溶剂进行萃取,合并水相;使用碱调节所得水相的pH,使用有机溶剂进行萃取,合并有机相,除去有机溶剂,进行重结晶,得到式I化合物。本发明的制备方法具有如下一个或多个优点:工艺合理、操作简单、三废少、反应收率高和杂质含量少。
主权项:1.一种式I化合物的制备方法,其特征在于,其包括以下步骤: 步骤1A:溶剂中,式II化合物在三乙胺的存在下进行脱保护反应,得到含式II-1化合物的反应液,与酸的水溶液混合,使用有机溶剂进行萃取,合并水相;所述式II化合物和所述三乙胺的摩尔比为1:1~1:5;所述溶剂为乙腈或四氢呋喃;步骤2A:使用碱调节步骤1A所得水相的pH,使用有机溶剂进行萃取,合并有机相,除去有机溶剂,进行重结晶,得到式I化合物。
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权利要求:
百度查询: 上海药坦药物研究开发有限公司 一种瑞马唑仑中间体的制备方法
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