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【发明公布】作为激酶抑制剂的化学实体、组合物及方法_润新生物公司_202210707660.8 

申请/专利权人:润新生物公司

申请日:2012-09-14

公开(公告)日:2022-11-29

公开(公告)号:CN115403531A

主分类号:C07D241/42

分类号:C07D241/42;C07D241/44;C07D401/12;C07D401/04;C07D403/04;A61K31/498;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02

优先权:["20110914 US 61/534,390","20110918 US 61/535,992"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2022.12.16#实质审查的生效;2022.11.29#公开

摘要:本文描述了作为激酶抑制剂的基于喹喔啉的化学实体。具体而言,描述了抑制Braf突变激酶活性的含有二芳基酰胺或二芳基脲亚结构的式I的喹喔啉衍生物、含有该抑制剂化合物的药物组合物以及癌症的治疗方法,该方法包括施用有效量的Braf抑制剂化合物。

主权项:1.一种式I的化合物 或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R10独立地为氢、氰基、卤素、羟基、叠氮基、硝基、羧基、亚磺酰基、烷硫基、磺酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的芳氧基、任选取代的杂芳基氧基、任选取代的杂环烷基氧基、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的芳氧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环烷基、任选取代的氨基、任选取代的酰基、任选取代的烷氧羰基、任选取代的氨基羰基、任选取代的氨基磺酰基、任选取代的甲脒基或任选取代的炔基;R9为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;且R11为羟基、甲酰基、任选取代的烷氧基、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-COR12、-CO2R12、-CONR12R13、-CNR14NR12R13、-CNCNNR12R13或-SO2NR12R13,其中R12为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基;且R13和R14独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;或者R12和R13可与任何居间原子连接在一起形成任选取代的杂环烷基环;条件是当R10为氟时,R7不是氢,或者R8不是氢,或者R6不是氢、低级烷基或卤素。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 润新生物公司 作为激酶抑制剂的化学实体、组合物及方法

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