申请/专利权人：洛克菲勒大学;桥医药有限责任公司

申请日：2020-12-17

公开（公告）日：2022-12-02

公开（公告）号：CN115427035A

主分类号：A61K31/409

分类号：A61K31/409;C07D209/00;C07D487/04;A61P35/00

优先权：["20191217 US 62/949,160"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.01.03#实质审查的生效;2022.12.02#公开

摘要：本申请公开了一种用于治疗白血病的方法和组合物。如下式所示的经酰化的6‑氨基吲哚、经酰化的6‑氨基吡咯并吡啶和经酰化的3‑氨基吡咯并[3,2‑c]哒嗪可抑制ENLAF9YEATS，并因此可用于治疗白血病。

主权项：1.一种如下式Ia所示的化合物， 其中：X1、X2和X3独立地选自N和CR4，条件是：1X1、X2、X3中不超过两个为N；和2当X1和或X2为CR4时，则X3不为N；R1选自：H、C1-6烷基、芳基C1-6烷基、C3-12环烷基C1-6烷基、杂环基、杂环基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、杂环基氨基C1-6烷基、杂环基C1-6烷基氨基C1-6烷基、C3-12环烷基氨基C1-6烷基、C3-12环烷基C1-6烷基氨基C1-6烷基、芳基氨基C1-6烷基和芳基C1-6烷基氨基C1-6烷基；R4选自H、CH3和Cl；R5选自5元-或6元-的碳环或杂环；双环5:6的碳环或杂环和双环6:6的碳环或杂环，且未连接到所述杂环的氮上，其中所述碳环或杂环可以任选地被C1-8烃基、C1-10氧杂烷基、卤素、C1-6卤代烷基、-SO2C1-6烷基、-SO2NHC0-3H1-7、-CONHC0-3H1-7、-SO2NHC1-6氧杂烷基、-CN、CH2CN、CH2NH2、-NH2、NR14中的一个或多个基团取代，其中R14独立地选自氢、C1-6氟烷基和C1-3氧杂烷基、-CH2OH、苄氧基、-C＝NH-NH2、-A-Het；此外，当R5为5元-或6元-的杂环、双环5:6的杂环、喹啉、异喹啉、喹唑啉或苯并[b][1,4]恶嗪、＝O时，其中A选自直接键、-C1-6烷基-、-C1-10氧杂烷基-、-COC1-6烷基-、SO2C1-6烷基-、SO2NHC1-6烷基-和-CONHC1-6烷基-；并且Het是任选地被C1-6烃基、C1-10氧杂烷基、C1-10氧杂烷基C＝O-、羟基、＝O或卤素取代的杂环基；以及条件是：1当X1、X2和X3均为碳且R5为任选取代的苯基时，则R5为和2R5不是1,3-二取代吡唑或5-氧杂烷基吲唑；R6选自：H、Me、F和Cl；R7为氢或卤素；和R8选自C1-10氧杂烷基、杂环基和杂环基C1-10氧杂烷基；R11、R12和R13选自以下三组：aR11是H或CH3；R12选自H、C1-C6烃基、羟基C1-C6烃基和5元-或6元-单环的杂环基，其中所述杂环基可以任选地被C1-C6烃基、羟基或羟基C1-C6烃基取代；和R13是氢或甲基；或者bR11和R12一起形成通过氮连接的任选被取代的含氮杂环，所述含氮杂环选自a单环脂肪族含氮杂环，b5:5或5:6的双环脂肪族含氮杂环，c螺双环脂肪族含氮杂环，和d8-氮杂双环[3.2.1]辛烷；其中任选的取代基独立地选自C1-10烃基、卤代C1-10烃基、卤代C1-10烃氧基、-C1-10氧杂烷基、COOH、-SO2C1-6烷基、＝O、＝S、＝NH；此外，当R11和R12一起形成螺双环脂肪族含氮杂环、卤素时，则R13选自H、C1-10烃基、卤代C1-10烃基、卤代C1-10烃氧基、-C1-10氧杂烷基、-SO2C1-6烷基、＝O、＝S,和＝NH；或者cR11是H；且R12和R13一起形成3元-至7元-的脂肪族碳环，其中所述碳环可以任选地被C1-C6烃基、羟基或羟基C1-C6烃基取代。

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百度查询： 洛克菲勒大学;桥医药有限责任公司 ENL/AF9 YEATS抑制剂

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