申请/专利权人:拜奥克里斯特制药公司
申请日:2021-04-02
公开(公告)日:2022-12-02
公开(公告)号:CN115427044A
主分类号:A61K31/519
分类号:A61K31/519;C07D207/02;C07D265/28
优先权:["20200403 US 63/004799"]
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2023.04.21#实质审查的生效;2022.12.02#公开
摘要:本发明公开了式I化合物及其药学上可接受的盐,其为补体系统的抑制剂。还提供了包含此类化合物的药物组合物,以及使用所述化合物和组合物治疗或预防特征为补体系统活性异常的疾病或病状的方法。
主权项:1.一种化合物,其由式I表示,或其药学上可接受的盐: 其中,在每次出现时独立地:X为键或CRX2;Y为键、CRY2或-NRb-;G为S或CR32;Ra和Rb各自独立地为H或C1-C6烷基;R1表示任选被取代的芳基、杂芳基、烷基、环烷基、烯基或环烯基;R2表示任选被取代的双环或三环杂芳基;R3在每次出现时独立地为H、卤素、-CN、-NH2、-CH2NH2、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基;或两个以邻位方式出现的R3与其所键结的碳原子共同形成任选被取代的稠合C3-C7环烷基或C6芳基;或两个以偕位方式出现的R3与其所键结的碳原子共同形成任选被取代的螺C3-C7环烷基;或两个以间位方式出现的R3与其所键结的碳原子共同形成任选被取代的桥接C3-C7环烷基;RX在每次出现时独立地为H、C1-C6烷基或C3-C7环烷基;RY在每次出现时独立地为H、C1-C6烷基或C3-C7环烷基;或一个RY和R2上的取代基与间插原子共同形成环;R1或R2上的任选取代基各自独立地表示卤素、-CN、-NO2、-OR13、-NR13R14、-COR13、-COOR13、-CONR13R14、-OCOR13、-NR13COR14、-OCONR13R14、-OCOOR13、-NR13COOR14、-NR13CONR13R14、-OSOpR13、-SR13、-NR13SOpR14、或任选被取代的烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、环烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷基、杂芳烷基、杂芳基、芳基、芳氧基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基;或其中R1上的两个取代基或R2上的两个取代基与间插原子共同形成环;R13和R14在每次出现时独立地表示H或任选被取代的烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基;且p为0、1或2。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 拜奥克里斯特制药公司 作为补体抑制剂的吡咯并嘧啶胺
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