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【发明公布】药物抗体共轭物_法马马有限公司_202180029877.1 

申请/专利权人:法马马有限公司

申请日:2021-04-21

公开(公告)日:2022-12-02

公开(公告)号:CN115427081A

主分类号:A61K47/68

分类号:A61K47/68;A61P35/00

优先权:["20200421 EP 20382320.8"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2023.05.12#实质审查的生效;2022.12.02#公开

摘要:具有式[D‑Xb‑AAw‑Tg‑L‑]n‑Ab的药物共轭物,其中:D是具有下式I的药物部分,或药学上可接受的盐、酯、溶剂合物、互变异构体或立体异构体,其中D通过羟基或氨基共价连接到Xb若存在,或AAw若存在,或至Tg若存在,或L;这对于治疗癌症是有用的。

主权项:1.药物共轭物,所述药物共轭物包含共价连接至所述药物共轭物的其余部分的药物部分,所述药物共轭物具有式[D-Xb-AAw-Tg-L-]n-Ab,其中D是具有下式I的药物部分,或药学上可接受的盐、酯、溶剂合物、互变异构体或立体异构体, 其中:D通过羟基或氨基共价连接到Xb若存在,或AAw若存在,或Tg若存在,或L;Y是-NH-或-O-;R1是-OH或-CN;R2是-C=ORa基团;R3是氢或-ORb基团;R4选自氢、-CH2OH、-CH2OC=ORc、-CH2NH2以及-CH2NHProtNH;Ra选自氢、取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C2-C12烯基、取代或未取代的C2-C12炔基;Rb选自取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C2-C12烯基、取代或未取代的C2-C12炔基;Rc选自取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C2-C12烯基、取代或未取代的C2-C12炔基;且ProtNH是氨基的保护基团;X和T是可以相同或不同的延伸基团;每个AA独立地为氨基酸单元;L是连接子基团;w为在0至12范围内的整数;b为0或1的整数;g为0或1的整数;Ab为包含至少一个抗原结合位点的部分;且n为基团[D-Xb-AAw-Tg-L-]与包含至少一个抗原结合位点的所述部分的比率且在1至20的范围内。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 法马马有限公司 药物抗体共轭物

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