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【发明授权】4-氨基噻吩[3,2-d]嘧啶-7-羧酸的制备方法、蛋白激酶抑制剂中间体_深圳湾实验室;深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心_202111631218.3 

申请/专利权人:深圳湾实验室;深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心

申请日:2021-12-28

公开(公告)日:2022-12-02

公开(公告)号:CN114213430B

主分类号:C07D495/04

分类号:C07D495/04

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2022.12.02#授权;2022.04.08#实质审查的生效;2022.03.22#公开

摘要:本申请属于蛋白激酶抑制剂技术领域,涉及一种4‑氨基噻吩[3,2‑d]嘧啶‑7‑羧酸的制备方法、蛋白激酶抑制剂中间体。其中,第一方面,本申请提供了一种4‑氨基噻吩[3,2‑d]嘧啶‑7‑羧酸的制备方法包括如下步骤:将4‑甲基‑3‑噻吩胺、N‑氰亚胺基‑S,S‑二硫代碳酸二甲酯和第一溶剂进行混合处理、亲核加成反应、分子内傅‑克反应,得到第一中间体;将第一中间体、还原剂和第二溶剂中进行混合处理、脱除甲硫基反应,得到第二中间体;将第二中间体、氧化剂和第三溶剂进行混合处理、氧化反应,得到4‑氨基噻吩[3,2‑d]嘧啶‑7‑羧酸。本申请为4‑氨基噻吩[3,2‑d]嘧啶‑7‑羧酸的合成提供了一条合理合成路线。

主权项:1.一种4-氨基噻吩[3,2-d]嘧啶-7-羧酸的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将4-甲基-3-噻吩胺、N-氰亚胺基-S,S-二硫代碳酸二甲酯和第一溶剂进行混合处理、亲核加成反应与分子内傅-克反应,得到第一中间体;将所述第一中间体、还原剂和第二溶剂中进行混合处理、脱除甲硫基反应,得到第二中间体;将所述第二中间体、氧化剂和第三溶剂进行混合处理、氧化反应,得到4-氨基噻吩[3,2-d]嘧啶-7-羧酸;其中,所述第一中间体的结构式如式I所示,所述第二中间体的结构式如式II所示:

全文数据:

权利要求:

百度查询: 深圳湾实验室;深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 4-氨基噻吩[3,2-d]嘧啶-7-羧酸的制备方法、蛋白激酶抑制剂中间体

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