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【发明公布】一种法匹拉韦的制备方法_新发药业有限公司_202110820548.0 

申请/专利权人:新发药业有限公司

申请日:2021-07-20

公开(公告)日:2023-01-24

公开(公告)号:CN115636796A

主分类号:C07D241/24

分类号:C07D241/24

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2023.02.14#实质审查的生效;2023.01.24#公开

摘要:本发明提供一种法匹拉韦的制备方法,该方法利用丙二酸二酯和卤素试剂经取代反应制备2,2‑二卤代丙二酸二酯,然后和2‑氨基乙酰胺盐酸盐游离所得2‑氨基乙酰胺经酰胺化反应得到N‑氨基羰基甲基‑2,2‑二卤代丙二酸单酯单酰胺,并于碱作用下经环合反应得到3,6‑二羟基吡嗪‑2‑甲酸,然后和环化卤代光气化试剂进行环化卤代反应得到6‑氯‑4H‑[1,3]二恶英[4,5‑b]吡嗪‑2,4‑二酮,于催化剂作用下和氟化钾进行取代反应,最后与氨进行酰胺化开环反应得到法匹拉韦。本发明制备方法所用原料价廉易得,操作步骤简单、安全环保、易于实现,反应原子经济性和选择性高,收率和纯度高,产品成本低,适于绿色工业化生产。

主权项:1.一种法匹拉韦的制备方法,包括步骤:1于溶剂A中,式Ⅱ化合物和卤素试剂经取代反应制备式Ⅲ化合物; 其中,式Ⅱ化合物、式Ⅲ化合物结构式中,取代基R为甲基、乙基、丙基、丁基、苄基或苯基,取代基X为Cl、Br或I;2于溶剂B中、在碱1的作用下,2-氨基乙酰胺盐酸盐游离得到2-氨基乙酰胺,然后和式Ⅲ化合物经酰胺化反应得到中间产物;于溶剂C中、碱2的作用下,中间产物经环合反应得到式Ⅳ化合物; 3于溶剂D中,式Ⅳ化合物和环化卤代试剂进行环化卤代反应得到式Ⅴ化合物; 4于溶剂E中、在催化剂的作用下,式Ⅴ化合物和氟化钾进行取代反应;然后于溶剂F中,和氨经酰胺化开环反应得到法匹拉韦I;

全文数据:

权利要求:

百度查询: 新发药业有限公司 一种法匹拉韦的制备方法

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