申请/专利权人：苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团(香港)有限公司

申请日：2021-01-08

公开（公告）日：2023-03-14

公开（公告）号：CN113087700B

主分类号：C07D403/14

分类号：C07D403/14;C07D413/14;C07D491/107;C07D413/12;C07D413/04;C07D495/10;C07D471/10;C07D487/04;C07D239/70;C07D311/96;C07C49/453;C07C69/757;A61P35/00;A61P1/00;A61P1/04;A61P7/00;A61P17/06;A61P11/06;A61P37/06;A61P11/00;A61P3/10;A61P17/16;A61P19/02;A61P17/00;A61P31/14;A61P31/20

优先权：["20200108 CN PCT/CN2020/071004","20210105 CN 2021100052167"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.03.14#授权;2022.01.25#实质审查的生效;2021.07.09#公开

摘要：螺环四氢喹唑啉本公开提供了由式I表示的化合物：其中R3、A、A1、A2、A3、E、E1、E2、L、Q、Z和为如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐和溶剂化物。式I的化合物为KRAS抑制剂并因此可用于治疗癌症和其他疾病。

主权项：1.式I的化合物： 其中：Z选自： 其中R2a为-CH2CN，R1选自-C＝OR1a、-C＝O-CR4a＝CR4bR4c、-C＝O-C≡CR5a、-S＝O2CR4e＝CR4fR4g和-S＝O2-C≡CR5b；R1a选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6环烷基；R4a、R4b和R4c独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、氨基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基和C1-C6烷氧基C1-C4烷基；R5a选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、氨基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基和C1-C6烷氧基C1-C4烷基；R4e、R4f和R4g独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、氨基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基和C1-C6烷氧基C1-C4烷基；R5b选自氢、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、氨基C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基和C1-C6烷氧基C1-C4烷基；L选自-O-或-S-；R7选自氢和C1-C4烷基；R3选自 A选自-CR6aR6bm-；A1选自-CR6cR6dn-；A2选自-CR6eR6fo-；A3选自-CR6gR6hp-；A4为键；R6a、R6b、R6c、R6d、R6e、R6f、R6g和R6h各自独立地选自氢；m为1；n为1；o为1；p为0；E选自-CR8aR8bq-、-O-、-S-和-NR9a-；E1选自-CR8cR8dr-、-O-、-S-、-NR9b-和-C＝O-；E2选自-O-、-S-和-NR9c-，或者E2为键前提条件是：1当E为-O-、-S-或-NR9a-时，E2为键，E1为-CR8cR8dq-，A为-CR6aR6bm-，m为1或2，A2为-CR6eR6fo-，并且o为1或2；并且2当E1为-O-、-S-或-NR9b-时，E2为键，E为-CR8aR8br-，并且r为1或2，q为1、2或3；r为0、1或2；前提条件是q和r的总和为2或3；R8a和R8b各自独立地选自氢和C1-C4烷基；或R8a和R8b与它们所连接至的碳原子一起形成C3-C6环烷基；R8c和R8d各自独立地选自氢和C1-C4烷基；或R8c和R8d与它们所连接至的碳原子一起形成C3-C6环烷基；R9a、R9b和R9c独立地选自氢和C1-C4烷基；Q选自＝CR10-和＝N-；R10选自氢和C1-C4烷基； 表示任选被卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C4烷基取代的苯基；并且 表示双键，或其药学上可接受的盐。

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