申请/专利权人：威智医药有限公司;山东威智中科药业有限公司;山东威智百科药业有限公司

申请日：2022-09-14

公开（公告）日：2023-03-17

公开（公告）号：CN115806529A

主分类号：C07D257/02

分类号：C07D257/02;A61K51/04;A61K103/30;A61K103/00

优先权：["20210915 CN 2021110814843"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.01.02#实质审查的生效;2023.03.17#公开

摘要：本发明提供了具有式I所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物，包括所述化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物作为配体和放射性核素的放射性标记的配合物，及其用途。与现有化合物相比，本发明的化合物在肿瘤靶向性能、药代动力学、调节化合物的亲脂性等方面具有更好的效果。

主权项：1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或溶剂化物， 优选其中，R1、R2和R3独立地选自H、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环基，所述取代的芳基中的取代基、所述取代的杂芳基中的取代基和所述取代的杂环基中的取代基独立地选自氘、氚、卤素、C1～C10烷基、氘代的C1～C10烷基、氚代的C1～C10烷基、卤代的C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、氘代的C1～C10烷氧基、氚代的C1～C10烷氧基或卤代的C1～C10烷氧基；优选地，所述取代的芳基中的取代基、所述取代的杂芳基中的取代基和所述取代的杂环基中的取代基独立地选自氘、氚、卤素、C1～C4烷基、氘代的C1～C4烷基、氚代的C1～C4烷基、卤代的C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、氘代的C1～C4烷氧基、氚代的C1～C4烷氧基或卤代的C1～C4烷氧基；R4为R41为-COOH、-SO2H、-SO3H、-SO4H、-PO2H、-PO3H或-PO4H2；优选地，R4为R41为-COOH；R5为优选或m和n独立地选自0或1；a、b、c、d、e、f独立地选自0～10的整数；优选地，a、b、c、d、e、f独立地选自0～4的整数；R6为H或-CH2k-COOH，其中，k为选自0至10的整数，优选选自1至4的整数；X为螯合剂；优选地，所述的螯合剂包含羧基、羟基或巯基；优选地，X为1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸DOTA、N,N"-双[2-羟基-5-羧乙基-苄基]乙二胺-N,N"-二乙酸HBED-CC、1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸NOTA、2-4,7-双羧甲基-1,4,7-三唑N烷-1-基戊二酸NODAGA、2-4,7,10-三羧甲基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-基-戊二酸DOTAGA、1,4,7-三氮杂环壬烷次膦酸TRAP、1,4,7-三氮杂环壬烷-1-[甲基2-羧乙基-次膦酸]-4,7-双[甲基2-羟甲基次膦酸]NOPO、3,6,9,15-四氮杂双环[9,3,1]十五烷-115,11,13-三烯-3,6,9-三乙酸PCTA、N’-{5-[乙酰基羟基氨基]戊基}-N-[5-{4-[5-氨基戊基羟基氨基]-4-氧代丁酰基}氨基戊基]-N-羟基琥珀酰胺DFO或二亚乙基三胺五乙酸DTPA或其衍生物；RA为H或g、h、i和j独立地选自0～10的整数；优选地，g、h、i和j独立地选自0～4的整数；R51选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环基优选地，所述的杂环基为含氮的杂环基，所述的杂环基包含2～50个碳，所述取代的芳基中的取代基、所述取代的杂芳基中的取代基和所述取代的杂环基中的取代基独立地选自氘、氚、卤素、C1～C10烷基、氘代的C1～C10烷基、氚代的C1～C10烷基、卤代的C1～C10烷基、C1～C10烷氧基、氘代的C1～C10烷氧基、氚代的C1～C10烷氧基或卤代的C1～C10烷氧基；优选地，所述取代的芳基中的取代基、所述取代的杂环基中的取代基独立地选自氘、氚、卤素、C1～C4烷基、氘代的C1～C4烷基、氚代的C1～C4烷基、卤代的C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、氘代的C1～C4烷氧基、氚代的C1～C4烷氧基或卤代的C1～C4烷氧基，并且，所述化合物不为如下化合物：

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