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【发明公布】一种用于克服肿瘤氧异质性分布的硝基还原酶激活的多功能分子前药的制备方法及其应用_福州大学_202211569037.7 

申请/专利权人:福州大学

申请日:2022-12-08

公开(公告)日:2023-03-17

公开(公告)号:CN115806566A

主分类号:C07F5/02

分类号:C07F5/02;A61K31/4745;A61K41/00;A61P35/00

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2023.04.04#实质审查的生效;2023.03.17#公开

摘要:本发明公开了一种用于克服肿瘤氧异质性分布的硝基还原酶激活的多功能分子前药的制备方法及其应用,其利用具有细胞毒性的喹啉类生物碱化疗药喜树碱,在其活性位点上引入肿瘤乏氧响应的硝基苯修饰的氟硼二吡咯光敏剂,得到氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物,该前药结合光动力和乏氧激活的化疗作用,可克服肿瘤氧分布异质性的问题,实现全肿瘤治疗。本发明制备了一种氟硼二吡咯‑硝基苯‑喜树碱轭合物,用于克服肿瘤氧分布异质性问题,达致全肿瘤治疗的目标。本发明合成方法简单,原料易得,成本低,副反应少,产率较高,易提纯,有利于工业化生产。

主权项:1.一种用于克服肿瘤氧异质性分布的硝基还原酶激活的多功能分子前药,其特征在于:所述的前药为氟硼二吡咯-硝基苯-喜树碱轭合物,其化学结构式为: 。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 福州大学 一种用于克服肿瘤氧异质性分布的硝基还原酶激活的多功能分子前药的制备方法及其应用

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