申请/专利权人：山东金城医药化工有限公司

申请日：2023-02-20

公开（公告）日：2023-03-21

公开（公告）号：CN115820762A

主分类号：C12P17/12

分类号：C12P17/12;C07D401/04

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.05.16#授权;2023.04.07#实质审查的生效;2023.03.21#公开

摘要：本发明公开了一种合成S‑烟碱及其中间体的方法，属于杂环化合物合成领域。本发明先在氨基供体参与下，4‑羟基‑1‑3‑吡啶‑1‑丁酮通过转氨酶手性催化，引入手性氨基，得到S‑4‑氨基‑4‑3‑吡啶‑1‑丁醇，再利用甲基化试剂对S‑4‑氨基‑4‑3‑吡啶‑1‑丁醇进行N‑甲基化，得到S‑4‑甲基氨基‑4‑3‑吡啶‑1‑丁醇。该中间体与酰化剂或卤化剂反应将羟基转化为磺酸酯或卤素，最后在碱性条件下关环得S‑烟碱。本发明原料廉价易得，反应条件温和、操作简单、成本较低，能够高选择性地得到单一构型的S‑烟碱，特别适用于工业化S‑烟碱的生产。

主权项：1.用于制备S-烟碱的手性中间体S-4-氨基-4-3-吡啶-1-丁醇的合成方法，其特征在于，在转氨酶和辅酶磷酸吡哆醛催化下，4-羟基-1-3-吡啶-1-丁酮和氨基供体进行转氨化反应生成S-4-氨基-4-3-吡啶-1-丁醇；所述转氨酶为NCBI登录号为XP_007730450、5FR9_A、WP_040602310、XP_748821的转氨酶中的一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东金城医药化工有限公司 合成(S)-烟碱及其中间体的方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD