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【发明公布】APOL1的抑制剂及其用途_弗特克斯药品有限公司_202180056005.4 

申请/专利权人:弗特克斯药品有限公司

申请日:2021-06-11

公开(公告)日:2023-05-23

公开(公告)号:CN116157393A

主分类号:C07D403/12

分类号:C07D403/12

优先权:["20200612 US 63/038275","20200617 US 63/040183"]

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2023.06.30#实质审查的生效;2023.05.23#公开

摘要:本公开提供了至少一种化合物、氘化衍生物或药学上可接受的盐,其选自式I的化合物、其氘化衍生物以及前述任一者的药学上可接受的盐,包含所述至少一种化合物、氘化衍生物或药学上可接受的盐的组合物,以及所述至少一种化合物、氘化衍生物或药学上可接受的盐的组合物的制备和使用方法,包括其在治疗APOL1介导的肾脏疾病中的用途。

主权项:1.一种化合物、氘化衍生物或药学上可接受的盐,其选自式I的化合物: 其氘化衍生物以及前述任一者的药学上可接受的盐,其中:iR选自氢、-NR3R4、-COR3、-OR3、-NR5COR3、-NR5COOR3、-NR5SO2R3和-NR5SO2NR3R4,其中,当R是-COR3时,X是N,或者R3不通过氮原子键合至分子的其余部分;iiX选自N和CRX;iiiRX不存在或选自氢、羟基、卤素和C1-C3直链和支链烷基基团,其中,当RX不存在时,X是桥头原子;iv环A是3至7元环,其中所述环是环状烷基或杂环;v每个n独立地选自0、1、2和3;vi每个R1独立地选自:·氢,·卤素,·羟基,·氨基,·C1-C6直链和支链烷基基团,·C1-C6直链、支链和环状烷氧基基团,以及·C1-C6直链和支链卤代烷基基团;vii每个R2独立地选自:·氢,·卤素,·羟基,·氨基,·氰基,·C1-C4直链、支链和环状烷基基团,·C1-C4直链、支链和环状羟烷基基团,·C1-C4直链、支链和环状烷氧基基团,·C1-C4直链、支链和环状卤代烷基基团,以及·C1-C4直链、支链和环状卤代烷氧基基团;viiiR3和R4独立地选自:·氢,·任选地被氨基取代的C1-C6直链和支链烷基磺酰基基团,·任选地被独立地选自以下的1-4个基团取代的C1-C6直链和支链烷氧基:羟基、氨基、卤素和氧代,·任选地被独立地选自酰胺基的1-2个基团取代的C1-C3直链和支链氨基烷基基团,·任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的C3-C6环烷基:o卤素,o羟基,o氧代,o酰胺基,o被独立地选自以下的1-2个基团取代的氨基:C1-C6直链、C3-C6支链和C3-C6环状烷基基团,o任选地被独立地选自卤素的1-2个基团取代的芳基,oC1-C6直链和支链烷氧基基团,o任选地被C1-C6直链或支链烷基取代的氨基甲酸酯,o任选地被独立地选自以下的1-3个基团取代的C1-C6直链、C3-C6支链和C3-C6环状烷基基团:羟基、氧代、卤素、C1-C6直链和支链烷氧基基团,以及任选地被独立地选自C1-C6直链和支链烷基基团的1-3个基团取代的氨基甲酸酯,以及oC1-C3羟烷基,·任选地被独立地选自以下的1-3个基团取代的3至6元杂环基:o卤素,o氧代,o羟基,o任选地被氧代取代的C1-C6直链和支链烷氧基基团,o任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的C1-C6直链、C3-C6支链和C3-C6环状烷基基团:羟基、氧代以及C1-C6直链和支链烷氧基基团,oC1-C3羟烷基和C1-C3卤代烷基基团,以及o任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的氨基甲酸酯:C1-C6直链、C3-C6支链和C3-C6环状烷基基团,·任选地被独立地选自以下的1-4个基团取代的芳基:卤素、羟基以及C1-C6直链和支链烷基基团,其任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代:羟基以及C1-C6直链和支链烷氧基基团,·任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的3至10元杂芳基:氨基、羟基、氧代以及C1-C6直链烷基,其任选地被独立地选自以下的1-3个基团取代:卤素和氨基,·任选地被独立地选自以下的1-4个基团取代的C1-C6直链和支链烷基基团:oC1-C4烷基基团,o任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的氨基:C1-C6直链和支链烷基磺酰基基团以及C1-C6直链、C3-C6支链和C3-C6环状烷基基团任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代:氧代、羟基、酰胺基以及C1-C6直链和支链烷基磺酰基基团,o羟基,o氧代,o氰基,o羧酸,o任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的氨基甲酸酯:C1-C6直链、C3-C6支链和C3-C6环状烷基基团,o卤素,o任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的酰胺基:C1-C6直链、C3-C6支链,C3-C6环状烷基基团以及C1-C6直链、C3-C6支链和C3-C6环状羟烷基基团,o任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的C3-C6环状烷基:氨基、卤素、羟基、氧代、C1-C3烷基、C1-C6直链和支链烷氧基基团以及氨基甲酸酯它可以被C1-C4直链或支链烷基进一步取代,o任选地被羟基取代的C1-C6直链和支链烷氧基基团,oC1-C6直链和支链烷基磺酰基基团,o任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的芳基:卤素、羟基以及C1-C6直链和支链烷基基团,其任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代:羟基以及C1-C6直链和支链烷氧基基团,o任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的4至10元杂环基:卤素基团、氧代、羟基、任选地被C1-C3烷基取代的酰胺基以及C1-C6直链和支链烷基基团,其任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代:羟基和C1-C6直链和支链烷氧基基团,以及o任选地被独立地选自以下的1-3个基团取代的4至10元杂芳基:卤素基团、氧代、羟基、C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷基,其任选地被独立地选自以下的1-3个基团取代:卤素、羟基以及C1-C6直链和支链烷氧基基团以及任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的酰胺基基团:C1-C6直链、C3-C6支链或C3-C6环状烷基,或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成任选地被独立地选自以下的1-3个基团取代的3至10元杂环基或杂芳基:o任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的氨基:C1-C6直链、C3-C6支链和C3-C6环状烷基基团,其任选地被以下基团取代:氧代,o卤素,o羟基,o氧代,o任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的C1-C6直链、C3-C6支链和C3-C6环状烷基基团:羟基、氨基以及C1-C6直链和支链烷氧基基团,oC1-C3直链或支链羟烷基,以及o任选地被独立地选自以下的1-2个基团取代的酰胺:C1-C6直链、C3-C6支链和C3-C6环状烷基基团;以及ixR5选自氢、羟基、卤素以及C1-C3直链和支链烷基基团。

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