申请/专利权人：北京济美堂医药研究有限公司

申请日：2021-09-26

公开（公告）日：2023-05-23

公开（公告）号：CN116143756A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D213/86

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.12.08#实质审查的生效;2023.05.23#公开

摘要：本发明属于托匹司他技术领域，其公开了一种托匹司他的制备方法，包括以下步骤：化合物IV先与水合肼缩合生成化合物III，然后与化合物V反应生成化合物II，化合物II环合为托匹司他I粗品，托匹司他I粗品与有机磺酸成盐，再通过碳酸钾解盐，解盐过程中添加一定量的金属离子络合剂以除去残余重金属离子，然后经过水打浆和与水混溶的溶剂打浆得到I晶型托匹司他。该制备方法既可有效地控制生产过程中生成的多个致突变警示结构杂质，又可显著降低氰基水解杂质的生成，提高了产品质量，生产过程简洁，收率高，成本低，适合工业化生产。

主权项：1.一种托匹司他的制备方法，其特征在于，包括以下步骤实现： 1化合物IV在溶剂中，与水合肼发生反应，生成化合物III；2化合物III与化合物V在甲醇钠作用下生成化合物II；3化合物II发生环合反应得到托匹司他I粗品；4托匹司他I粗品精制得到成品托匹司他。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京济美堂医药研究有限公司 一种托匹司他的制备方法

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