申请/专利权人：四川海思科制药有限公司

申请日：2022-11-14

公开（公告）日：2023-05-23

公开（公告）号：CN116143766A

主分类号：C07D409/14

分类号：C07D409/14;C07D401/14;A61P35/00;A61K31/496;A61K31/4545;A61K31/513;A61K31/454

优先权：["20211123 CN 2021113908912","20220125 CN 202210088187X","20220302 CN 2022101988588","20220330 CN 2022103287807"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2023.05.23#公开

摘要：本发明公开一种式I所示的化合物，其立体异构体或药学上可接受的盐，或含它们的药物组合物，及其作为CDK2降解剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途，式I中各基团如说明书之定义。PTM‑L‑ULMI。

主权项：1.一种式I的CDK2降解剂，其立体异构体或药学上可接受的盐，PTM-L-ULMI其中，ULM为E3泛素连接酶结合部分；PTM为CDK2结合部分；L是共价偶联所述PTM和ULM的键或化学连接部分；所述PTM具有式I-1或I-2的结构，所述L通过替换I-1或I-2中任一H从而与所述PTM形成共价结合； 环A、B、D、E独立地为含有1-3个选自N、S、O杂原子的4-12元杂环烷基、含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基、C3-6环烷基或者苯基；环Cy1和Cy2独立地为含有1-3个选自N、S、O杂原子的5-6元杂芳基；每个R1独立地为H、C1-4烷基、卤素、CN或C3-6环烷基，所述烷基和环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、C1-4烷氧基、C3-6环烷基氧基、NH2和COOH的基团取代；R2、R3独立地为H、NR’R”、C1-4烷基或C3-6环烷基，所述烷基和环烷基任选地被1-3个选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OH、NH2、COOH和C3-6环烷基的基团取代；R’、R”独立地为H、C1-4烷基或C3-6环烷基，所述烷基和环烷基任选地被1-3个选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OH、NH2、COOH和C3-6环烷基的基团取代；可选地，R’和R”与它们连接的N原子一起形成含有1-2个N原子以及0-2个选自S、O杂原子的4-10元杂环烷基；每个R4独立地为H、C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基或NH2，所述烷基和烷氧基任选地被1-3个选自卤素、OH、NH2、COOH和C3-6环烷基的基团取代；每个R5独立地为H、C1-4烷基、C3-6环烷基或含有1-3个选自N、S、O的4-7元杂环烷基，所述烷基、环烷基和杂环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、NH2、COOH和C3-6环烷基的基团取代；每个R6独立地为H、C1-4烷基或C3-6环烷基，所述烷基和环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、NH2和COOH的基团取代；每个R7独立地为H、NH2、C1-4烷基或C3-6环烷基，所述烷基和环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、NH2和COOH的基团取代；n、o、e、m、r、t独立地为1、2、3、4或5。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 四川海思科制药有限公司 CDK2降解剂及其用途

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD