申请/专利权人：四川汇宇制药股份有限公司;四川汇宇海玥医药科技有限公司

申请日：2022-11-21

公开（公告）日：2023-05-23

公开（公告）号：CN116143708A

主分类号：C07D239/94

分类号：C07D239/94;C07D471/04;C07D417/10;C07D403/10;C07D239/95;C07D401/04;C07D401/12;C07D237/28;A61P35/00;A61P17/00;A61P35/02;A61P1/02;A61K31/517;A61K31/502;A61K31/4439;C07D401/10

优先权：["20211121 CN 202111381573X","20220127 CN 2022101016266"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.06.09#实质审查的生效;2023.05.23#公开

摘要：本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种多取代苯并氮杂芳基衍生物及其用途。本发明提供了一种化合物，其具有式I所示结构或其互变异构体、立体异构体、溶剂化物、代谢产物、同位素标记物、药学上可接受的盐、共晶。该类化合物对SOS1蛋白活性具有明显的抑制作用，且用药安全性更高，可作为SOS1蛋白抑制剂，成药性佳，可用以制备治疗由SOS1蛋白介导的癌症、病原性皮疹病等疾病的药物，具有广阔的应用前景。

主权项：1.一种化合物，其特征在于，具有式I所示结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、氘代同位素衍生物、药学上可接受的水合物、溶剂化物、盐或共晶： 其中：A1为CR1，A2为N；或A1为N，A2为CH；R2、R3、R4分别独立选自H、烷基；Ar选自芳基或杂芳基，但不为吡唑基、吡唑并环基、吡啶酮基、哒嗪酮基，其中，所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个R8取代，当Ar为吡啶基时，Ar为被至少两个R8取代；R8每次出现时独立选自卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基、-ORa、-NRbRc、-COR10、-CONRbRc、-COORa，其中，烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个R11取代；R11每次出现时独立选自卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基、-ORa、-NRbRc、-COR12、-CONRbRc、-COORa，其中，所述烷基、环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个R13取代；R13每次出现时独立选自卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、-ORa、-NRbRc、-COR14、-CONRbRc、-COORa；R1选自氢、卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、-ORe、-NRfRg、-COR15、-CONRfRg、-COORe，其中，烷基、环烷基、脂杂环基任选地被一个或多个R16取代；R16每次出现时独立选自卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、-ORe、-NRfRg、-COR17、-CONRfRg、-COORe；环E选自环烷基、脂杂环基、芳基、杂芳基；n1选自0～5的整数；R18每次出现时独立选自卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、-ORi、-NRjRk、-COR19、-CONRjRk、-COORi，其中所述烷基、环烷基、脂杂环基任选地被一个或多个R25取代；R25每次出现时独立选自卤素、氰基、烷基、环烷基、脂杂环基、-ORi、-NRjRk、-COR26、-CONRjRk、-COORi；Ra、Rb、Rc、Re、Rf、Rg、Ri、Rj、Rk每次出现时独立选自H、烷基、环烷基、脂杂环基、-COR20，其中，所述烷基、环烷基、脂杂环基任选地被一个或多个如下取代基取代：卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、环烷基、脂杂环基；R10、R12、R14、R15、R17、R19、R20、R26每次出现时分别独立选自H、烷基、环烷基、脂杂环基，所述烷基、环烷基、脂杂环基任选地被一个或多个如下取代基取代：卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、环烷基、脂杂环基；或，所述化合物为如下结构：

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