申请/专利权人：山东汇智药物研究有限公司

申请日：2023-03-10

公开（公告）日：2023-05-23

公开（公告）号：CN116143687A

主分类号：C07D211/56

分类号：C07D211/56;C07B57/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.06.09#实质审查的生效;2023.05.23#公开

摘要：本发明公开了一种R‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的制备方法，属于药物中间体合成领域。该方法以3‑吡啶甲酰胺为原料经过成盐、还原、霍夫曼降解、手性拆分、加氢脱苄基、成盐合成R‑3‑氨基哌啶双盐酸盐。本发明提供了一种R‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的制备方法，该方法原料易得、便宜，反应过程可控、操作简单，产品纯度好。

主权项：1.一种R-3-氨基哌啶双盐酸盐的制备方法，其特征在于，所述制备方法合成路线如下： S1：3-吡啶甲酰胺和氯化苄或溴化苄加入反应瓶中，加入溶剂，升温反应得到中间体1；S2：中间体1加入到溶剂中，加入碱，加入还原剂还原得到中间体2；S3：中间体2溶于次氯酸钠或者次溴酸钠的溶液中，升温反应得到中间体3；S4：中间体3加入溶剂中，第一次加入拆分剂，升温溶解，降温析晶，过滤；固体加入溶剂中，第二次加入拆分剂拆，升温溶解，降温析晶，过滤，游离得到中间体4；S5：中间体4加入溶剂，在催化剂作用下，脱掉苄基，然后加入浓盐酸得到R-3-氨基哌啶双盐酸盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东汇智药物研究有限公司 一种(R)-3-氨基哌啶双盐酸盐的制备方法

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