申请/专利权人:苏州昊帆生物股份有限公司
申请日:2021-12-28
公开(公告)日:2023-05-23
公开(公告)号:CN114195754B
主分类号:C07D317/16
分类号:C07D317/16;C07B53/00
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2023.05.23#授权;2022.04.05#实质审查的生效;2022.03.18#公开
摘要:本发明提供一种R‑甘油缩丙酮中间体的制备方法,所述R‑甘油缩丙酮中间体为S‑‑‑4‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环,所述制备方法包括:使S‑环氧氯丙烷在催化剂作用下发生开环缩合反应,得到所述S‑‑‑4‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环,所述催化剂为选自BF3·Et2O、AlCl3、ZnCl2、FeCl3、TiOiPr4的一种或多种。根据本发明实施例的制备方法,合成路线简短,收率可达85%以上,且e.e.%值为96%以上;另外,本发明的制备方法涉及的操作简便、条件易控。
主权项:1.一种R-甘油缩丙酮中间体的制备方法,所述R-甘油缩丙酮中间体为S---4-氯甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环,其特征在于,所述制备方法包括:使S-环氧氯丙烷在丙酮中在催化剂作用下发生开环缩合反应,得到所述S---4-氯甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环,所述催化剂为TiOiPr4,所述S-环氧氯丙烷与所述催化剂的摩尔比为1:(0.01-0.5),所述开环缩合反应的反应温度为-70-40℃,反应时间为0.5-7小时。
全文数据:
权利要求:
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