申请/专利权人：北京先通国际医药科技股份有限公司

申请日：2023-03-02

公开（公告）日：2023-05-23

公开（公告）号：CN115850367B

主分类号：C07K5/033

分类号：C07K5/033;C07K1/20;C07K1/14

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.05.23#授权;2023.04.14#实质审查的生效;2023.03.28#公开

摘要：本申请涉及一种对PSMA抑制剂进行纯化的方法，其中，所述PSMA抑制剂由反应物一和反应物二反应得到，其包括：利用手性流动相对上述由反应物一和反应物二制备的PSMA抑制剂进行纯化。

主权项：1.一种对反应料液进行纯化以得到PSMA抑制剂产品的方法，其中，所述PSMA抑制剂存在于反应物一和反应物二反应得到的反应料液中，其中反应物一为S-2,2',2”-10-2-1-4'-E-8-氨基-1-羟基-5,7-二磺萘-2-基二氮烯基-3,3'-二甲基-[1,1'-联苯]-4-基氨基-6-3-2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基丙酰胺基-1-氧己基-2-基氨基-2-氧乙基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三基三乙酸；而反应物二为S-1-羧基-5-S-2-反-4-2-巯基乙酰胺基甲基环己烷-1-甲酰胺基-3-萘-2-基丙酰胺基戊基氨甲酰-L-谷氨酸；反应物一和反应物二发生反应得到的所述PSMA抑制剂为1S-5-2S-2-4-反-2-1-3-S-6-4'-E-8-氨基-1-羟基-5,7-二磺酸基萘-2-基二氮烯基-3,3'-二甲基-[1,1'-联苯基]-4-基胺-6-氧代-5-2-4,7,10-三羧甲基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1-基乙酰胺基己基氨基-3-氧代丙烷基-2,5-二氧代吡咯-3-基硫代乙酰胺基甲基环己烷-1-甲酰胺-3-萘-2-基丙氨基-1-羧基戊烷基胺基甲酰-L-谷氨酸；所述方法包括：利用手性流动相和制备型色谱柱的纯化体系对上述由反应物一和反应物二制备的PSMA抑制剂的反应料液纯化，所述制备型色谱柱中使用的填料为YMC*GELODS-AQ-HG亲水型反相填料，所述纯化体系的制备步骤为：-使用装料溶液对所述制备型色谱柱进行装料；-使用第一流动相对制备型色谱柱进行柱平衡；-使由反应物一和反应物二制备的PSMA抑制剂的反应料液通过色谱柱；-使用第一流动相和第二流动相对所述制备型色谱柱进行梯度洗脱；-使用酸性溶液对洗脱液进行纳滤处理，以实现脱盐；-脱盐后得到富含PSMA抑制剂产品的溶液；-对所述富含PSMA抑制剂的溶液冻干，而后得到PSMA抑制剂产品；其中第一流动相是手性流动相，其中的手性添加剂为奎尼丁；其中第二流动相是磷酸和三乙胺；其中，使用第一和第二流动相进行梯度洗脱的方案为：第一阶段0.5至1小时，仅有第一流动相；第二阶段0.5小时至2.5小时，第一和第二流动相的比例为2.5:1～1.5:1；第三阶段1小时至3.5小时，仅有第二流动相。

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权利要求：

百度查询： 北京先通国际医药科技股份有限公司 PSMA抑制剂的纯化方法及其用途

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