申请/专利权人:黄河水利职业技术学院;河南大学
申请日:2021-10-26
公开(公告)日:2023-05-23
公开(公告)号:CN113801140B
主分类号:C07D498/16
分类号:C07D498/16;A61P31/06
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2023.05.23#授权;2022.01.04#实质审查的生效;2021.12.17#公开
摘要:本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从左氧氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用,用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物,以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择左氧氟沙星制备异白叶藤碱类似物,实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建,扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径,达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补。体外抗结核活性测试结果表明,化合物对测试结核菌株有较好的生长抑制活性,部分化合物的活性与对照异烟肼相当,且兼有抗耐药性和较低的细胞毒性,可作为全新结构的抗结核药物进一步开发制备。
主权项:1.一种异白叶藤碱类似物,其特征在于,化学结构通式如式I所示: 所述式I中的取代基R可独立为氢原子-H、甲氧基-OCH3、甲基-CH3、氟原子-F、氯原子-Cl或磺酰胺基-SO2NH2。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 黄河水利职业技术学院;河南大学 异白叶藤碱类似物、从左氧氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用
免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息,力求客观、公正,但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解,仅供参考使用,不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。