申请/专利权人：河南大学

申请日：2021-10-26

公开（公告）日：2023-05-23

公开（公告）号：CN113956251B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61P31/06;A61K31/496

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.05.23#授权;2022.02.15#实质审查的生效;2022.01.21#公开

摘要：本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从洛美沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用，用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物，以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择洛美沙星制备异白叶藤碱类似物，实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建，扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径，达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补。体外抗结核活性测试结果表明，化合物对测试结核菌株有较好的生长抑制活性，部分化合物的活性与对照异烟肼相当，且兼有抗耐药性和较低的细胞毒性，可作为全新结构的抗结核药物进一步开发制备。

主权项：1.一种异白叶藤碱类似物，其特征在于，化学结构通式如式I所示： 所述式I中的取代基R可独立为氢原子-H、甲氧基-OCH3、甲基-CH3、氟原子-F、氯原子-Cl或磺酰胺基-SO2NH2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 河南大学 异白叶藤碱类似物、从洛美沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用

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