申请/专利权人:凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
申请日:2023-04-21
公开(公告)日:2023-05-26
公开(公告)号:CN116162119A
主分类号:C07H19/067
分类号:C07H19/067;C07H1/00
优先权:
专利状态码:失效-发明专利申请公布后的驳回
法律状态:2024.04.05#发明专利申请公布后的驳回;2023.06.13#实质审查的生效;2023.05.26#公开
摘要:本发明提供了一种2'‑O‑R修饰的嘧啶类RNA单体中间体的制备方法。其中,上述制备方法包括:a)将尿苷关环化合物与4,4'‑二甲氧基三苯甲基类化合物混合后进行取代反应,生成5'‑ODMTr‑尿苷关环化合物;b)将5'‑ODMTr‑尿苷关环化合物与开环试剂进行开环反应,生成2'‑O‑R修饰的嘧啶类RNA单体中间体;能够解决现有技术中制备此种产物纯化难度大的问题,适用于RNA单体中间体合成领域。
主权项:1.一种2'-O-R修饰的嘧啶类RNA单体中间体的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括:a)将式I所示的尿苷关环化合物与4,4'-二甲氧基三苯甲基类化合物混合后进行取代反应,生成式II所示的5'-ODMTr-尿苷关环化合物;b)将所述5'-ODMTr-尿苷关环化合物与开环试剂进行开环反应,生成式III所示的所述2'-O-R修饰的嘧啶类RNA单体中间体;其中,R1包括H、烷基、硝基、二烷基氨基、烷基氨基、氨基、羟基、烷氧基、酰胺基、酰氧基、苯基或羧基烷基,R2包括H、烷基、烷氧烷基、二烷基氨基、烷基氨基、氨基或酰基; ,,。
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权利要求:
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