申请/专利权人：深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心

申请日：2020-11-13

公开（公告）日：2023-05-26

公开（公告）号：CN112321544B

主分类号：C07D307/33

分类号：C07D307/33;B01J31/02

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.05.26#授权;2021.02.26#实质审查的生效;2021.02.05#公开

摘要：本申请涉及有机合成化学技术领域，尤其涉及一种手性季碳氰化物及其制备方法。该手性季碳氰化物的分子结构通式为说明书中式Ⅰ所示，通过对R1、R2和R3引入不同种类的官能团取代基，从而具有多种类的手性季碳氰化物，这样为筛选可用于药物中间体或功能材料的制备的分子提供潜在的基础。

主权项：1.一种手性季碳氰化物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：提供如下结构通式表示的共轭烯醛类化合物A和氰类化合物B：A：B：将所述共轭烯醛类化合物A和所述氰类化合物B加入含有氮杂卡宾催化剂和碱试剂的反应体系中，进行β-不对称官能团化反应，得到结构通式如式Ⅰ所示的手性季碳氰化物； 其中，所述式I中的R1、R2和R3为相同或不相同的C1-C20烷基、C1-C20杂烷基、C3-C20环烷基、C3-C20杂环烷基、C2-C20烯基、C2-C20杂烯基、C3-C20环烯基、C3-C20杂环烯基、C2-C20炔基、C2-C20杂炔基、C3-C20环炔基、C3-C20杂环炔基、C1-C20烷氧基、苯基、萘基、芴基、取代的苯基、取代的萘基、取代的芴基、C3-C8杂芳基、苯氧基、萘氧基、蒽氧基、菲氧基、C3-C8杂芳基C1-C20烷基、C2-C20烯基C1-C20烷基、C2-C20炔基C1-C20烷基、氰基C1-C20烷基和C1-C20烷基氧羰基中的任意一种；X为O、S和NH中的任意一种；所述取代的苯基、所述取代的萘基和所述取代的芴基中的取代基分别独立选自卤原子、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、苯基、苯氧基、硝基和酰基中的至少一种；所述氮杂卡宾催化剂选自三溴苯取代的茚醇衍生三氮唑卡宾催化剂，所述氮杂卡宾催化剂的化学结构式如下所示： Q为四氟化硼阴离子或者氯离子，R8为三溴苯基；所述碱试剂选自碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、磷酸钠、磷酸氢钠、磷酸二氢钠、磷酸钾、磷酸氢钾、磷酸二氢钾、1-氮杂双环[2.2.2]辛烷、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯、1,5,7-三叠氮双环4.4.0癸-5-烯、三乙胺、二异丙基乙基胺、双三甲基硅基胺基锂、双三甲基硅基胺基钠、双三甲基硅基胺基钾、二异丙基氨基锂、正丁基锂、叔丁基锂、甲基锂、甲醇钠、乙醇钠和乙基硫醇钠中的至少一种，所述反应体系中还包括除水添加剂，所述除水添加剂选自无水硫酸钠、无水硫酸镁、预活化分子筛、分子筛、分子筛合并13X分子筛中的至少一种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 手性季碳氰化物及其制备方法

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