申请/专利权人：西北大学;埃克西奎雷股份有限公司

申请日：2014-12-03

公开（公告）日：2023-05-26

公开（公告）号：CN112107693B

主分类号：A61K47/69

分类号：A61K47/69;A61K47/54;A61K48/00;A61K31/711;A61P35/00

优先权：["20131203 US 61/911,334","20140421 US 61/982,269"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.05.26#授权;2021.01.08#实质审查的生效;2020.12.22#公开

摘要：被称为小单层囊泡SUV的脂质体可在20‑50nm大小范围内合成，但遭遇如不稳定性和导致颗粒间融合的聚集的挑战。这限制其作为治疗递送剂的用途。经由连接阴离子实体如DNARNA来增加SUV的表面负电荷使这些囊泡的胶体稳定性提高。另外，不同于其线性对应物，核酸的致密球形布置和径向取向表现出独特的化学和生物特性。这些脂质体是无毒的，并且虽然是阴离子的，但能够以非免疫原性方式有效地进入细胞而无需辅助阳离子转染剂的帮助。这些例外特性允许其用作不同疗法中的基因调控的递送剂并且提供金属核心球形核酸的替代平台。

主权项：1.一种脂质体颗粒，所述脂质体颗粒具有大致上球形的几何形状，所述脂质体颗粒包含：包括第一脂质和第二脂质的脂质双层；以及与所述脂质体颗粒的表面连接的寡核苷酸，其中所述寡核苷酸各自为上调toll-样受体TLR9的活性的含有CpG基序的DNA，其中所述寡核苷酸各自为含有一个亲脂性栓系基团的寡核苷酸-脂质缀合物，所述亲脂性栓系基团锚定至所述脂质双层的外侧中，其中所述脂质体颗粒的直径小于或等于50纳米，并且其中所有的寡核苷酸为单链。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 西北大学;埃克西奎雷股份有限公司 脂质体颗粒、制备所述脂质体颗粒的方法以及其用途

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