申请/专利权人：湖南科益新生物医药有限公司

申请日：2023-03-01

公开（公告）日：2023-05-30

公开（公告）号：CN116178470A

主分类号：C07J1/00

分类号：C07J1/00;C07J51/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.06.16#实质审查的生效;2023.05.30#公开

摘要：本发明属于有机化学合成或药物合成技术领域，具体涉及一种炔雌醇的合成方法，所述合成方法包括：将有机金属试剂与三烷基硅乙炔混合反应后，加入三甲基氯硅烷和雌酚酮，进行羟基保护和炔化反应后获得反应液；向所述反应溶液中加入醇和水进行水解反应，再经纯化获得炔雌醇。该合成方法采用一锅法合成炔雌醇，减少了中间体分离纯化操作，过程简单，周期短，且无需使用乙炔气体，工艺安全性好，收率高，适合大规模工业生产。

主权项：1.一种炔雌醇的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括：将有机金属试剂与三烷基硅乙炔混合反应生成三烷基炔锂试剂，再加入三甲基氯硅烷和化合物Ⅰ，进行羟基保护和炔化反应获得含化合物Ⅱ的反应溶液；向所述反应溶液中加入醇和水进行水解反应，制备所述炔雌醇；所述化合物Ⅰ和化合物Ⅱ的结构式如下： 其中，基团-TRS为三烷基硅基。

全文数据：

权利要求：

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