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申请/专利权人:浙江工业大学;中国科学院杭州医学研究所
摘要:本发明提供了一类苯甲醛骨架的可电离脂质分子的制备和应用,该苯甲醛骨架可电离脂质分子水溶性好,制备的脂质纳米粒包封率更高,应用至LNP递送系统可以使脂质体具有良好的转染效率,有助于调控药物的活性、稳定性和生物可用性,可成为核酸药物新的有效率递送手段,促进核酸药物发展起到推动作用。
主权项:1.一种可电离脂质分子,其特征在于,具有如式Ⅰ所示的结构,或者含有式Ⅰ所示的结构或其衍生物, 其中,A选自R1、R2各独立地选自任意取代或未取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、C3-8环炔基、苯基、-C=OC1-3烷基、中的一种,其中取代基团为1或2或3或4或5个独立的OH、SH、硝基、氰基、氨基、C1-3羟基、C1-3烷氧基、-C=OOC1-3烷基、C1-3烷基;X1、X2各独立地选自C1-3烷基;或者R1和R2结合起来形成任意取代或未取代的4-8元杂环、嘧啶环、嘌呤环;其中取代基团为1或2或3或4或5个独立的OH、SH、硝基、氰基、氨基、C1-3羟基、C1-3烷氧基、-C=OOC1-3烷基、C1-3烷基;M选自N原子或C原子;X选自C1-7烷基、C1-7烯基、C1-7炔基中的任意一种;Y选自-CH2n-OC=O-、-CH2n-C=OS-、-CH2n-C=ONH-、-CH2nNHC=O-、-CH2n-O-、-CH2n-OC=ONH-、-CH2n-OC=OO-、-CH2n-C=OO-、-C=OO-、-OC=O-中的任意一种,其中n为1至7之间的整数;Z选自氧原子、硫原子、-CH2OC=ONH-、-C=OO-、-CH2OC=OO-、-C=ONH-NH-、-CH2OC=O-、-CH2O-、-C=ONH-、-C=OS-、-O-CH2C=OO-中的任意一种;T选自C3-20烷基单链,或碳原子数量大于或等于3的双链,所述双链中的一条选自-CH2aC=CCH2bC=CCH2c,或-CH2aOC=OCH2b,或a、b、c独立选自1~10的整数。
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权利要求:
百度查询: 浙江工业大学 中国科学院杭州医学研究所 一类苯甲醛骨架的可电离脂质分子的制备和应用
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