申请/专利权人：浙江工业大学;中国科学院杭州医学研究所

申请日：2024-01-05

公开（公告）日：2024-05-10

公开（公告）号：CN118005561A

主分类号：C07D233/56

分类号：C07D233/56;C07D295/15;C07D211/14;C07C229/12;A61K47/22;A61K47/18;A61K45/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.28#实质审查的生效;2024.05.10#公开

摘要：本发明提供了一类苯甲醛骨架的可电离脂质分子的制备和应用，该苯甲醛骨架可电离脂质分子水溶性好，制备的脂质纳米粒包封率更高，应用至LNP递送系统可以使脂质体具有良好的转染效率，有助于调控药物的活性、稳定性和生物可用性，可成为核酸药物新的有效率递送手段，促进核酸药物发展起到推动作用。

主权项：1.一种可电离脂质分子，其特征在于，具有如式Ⅰ所示的结构，或者含有式Ⅰ所示的结构或其衍生物， 其中，A选自R1、R2各独立地选自任意取代或未取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、C3-8环炔基、苯基、-C＝OC1-3烷基、中的一种，其中取代基团为1或2或3或4或5个独立的OH、SH、硝基、氰基、氨基、C1-3羟基、C1-3烷氧基、-C＝OOC1-3烷基、C1-3烷基；X1、X2各独立地选自C1-3烷基；或者R1和R2结合起来形成任意取代或未取代的4-8元杂环、嘧啶环、嘌呤环；其中取代基团为1或2或3或4或5个独立的OH、SH、硝基、氰基、氨基、C1-3羟基、C1-3烷氧基、-C＝OOC1-3烷基、C1-3烷基；M选自N原子或C原子；X选自C1-7烷基、C1-7烯基、C1-7炔基中的任意一种；Y选自-CH2n-OC＝O-、-CH2n-C＝OS-、-CH2n-C＝ONH-、-CH2nNHC＝O-、-CH2n-O-、-CH2n-OC＝ONH-、-CH2n-OC＝OO-、-CH2n-C＝OO-、-C＝OO-、-OC＝O-中的任意一种，其中n为1至7之间的整数；Z选自氧原子、硫原子、-CH2OC＝ONH-、-C＝OO-、-CH2OC＝OO-、-C＝ONH-NH-、-CH2OC＝O-、-CH2O-、-C＝ONH-、-C＝OS-、-O-CH2C＝OO-中的任意一种；T选自C3-20烷基单链，或碳原子数量大于或等于3的双链，所述双链中的一条选自-CH2aC＝CCH2bC＝CCH2c，或-CH2aOC＝OCH2b，或a、b、c独立选自1～10的整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 浙江工业大学;中国科学院杭州医学研究所 一类苯甲醛骨架的可电离脂质分子的制备和应用

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