恭喜南京理工大学"一种合成[a]-环化吲哚类衍生物的方法"专利获国家发明授权专利权
龙图腾网恭喜南京理工大学申请的专利一种合成[a]-环化吲哚类衍生物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN108003160B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2020-05-19发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201610961417.3,技术领域涉及:C07D487/04(20060101);该发明授权一种合成[a]-环化吲哚类衍生物的方法是由姜超;高亚东;李建华设计研发完成,并于2016-10-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种合成[a]-环化吲哚类衍生物的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种合成[a]‑环化吲哚类化合物的方法。在钯催化剂的作用下,以降冰片烯作为瞬态导向介质,以二卤代烷烃作为烷基化试剂,在碱的作用下,一锅煮先后实现取代吲哚C2位烷基化及N‑H关环的多米诺反应,有效地合成[a]‑环化取代吲哚类化合物。此方法条件温和,直接以商业可得的取代吲哚为底物,省去了预官能团化过程,减少了反应步骤,具有较高的原子经济性,对简单的吲哚小分子结构进行修饰,[a]‑环化吲哚类衍生物可进一步用于医药或全合成等研究,在药物化学等领域具有较高的潜在价值和广阔的应用前景。
本发明授权一种合成[a]-环化吲哚类衍生物的方法在权利要求书中公布了:1.通式(I)[a]-环化吲哚衍生物的合成方法, I是通过通式(II)取代吲哚和通式(III)二卤代烷烃 IIIII在钯催化剂,降冰片烯,碱和水的参与下,实现取代吲哚C2位烷基化及N-H关环的多米诺反应,其中,R基选自氢、烷氧基、硝基、氰基、卤代基、甲基、氨基或酰基,R基取代于吲哚环的C3、C4、C5、C6或C7位;X1选自溴,X2选自氯、溴;n选自1,2,3。
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