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龙图腾网获悉浙江国邦药业有限公司申请的专利一种托匹司他的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116396275B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-13发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310197750.1，技术领域涉及：C07D401/14；该发明授权一种托匹司他的合成方法是由秦华伟;朱庆国;刘博伟;赵敏;蔡一凡;赵普;周志奎设计研发完成，并于2023-03-03向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种托匹司他的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种托匹司他的合成方法，属于三氮唑杂环化合物合成的技术领域；其特征在于，包括以下步骤：以4‑氰基吡啶为原料，氧化生成4‑氰基吡啶氮氧化物，再进行Pinner缩合反应生成4‑2N‑异烟酰肼甲脒吡啶氮氧化物；然后直接进行氰基化反应得到N”‑2‑氰基吡啶‑4‑基甲脒基异烟酰肼，反应毕，直接升温反应，发生分子间的环合从而构建三氮唑的结构，生成托匹司他，再进行精制，得到托匹司他精品，本发明采用“氰基化——环合”一锅法直接合成托匹司他，再经过精制从而得到纯度较高的托匹司他，合成方法步骤简单，操作方便，产品的收率和纯度较高。

本发明授权一种托匹司他的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种托匹司他的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1TP-d的合成以4-氰基吡啶TP-a为原料，在氧化钼的催化下，通过双氧水氧化生成4-氰基吡啶氮氧化物TP-b，再在甲醇钠强碱作用下与异烟酰肼TP-c进行Pinner缩合反应生成4-2N-异烟酰肼甲脒吡啶氮氧化物TP-d；2TP-e的合成以TP-d为原料，极性非质子溶剂氛围下，DMCl催化，丙酮氰醇作为氰基化试剂，直接进行氰基化反应得到N”-2-氰基吡啶-4-基甲脒基异烟酰肼TP-e，反应毕，减压浓缩去除低沸点组分，待用；3TP-CP合成将步骤2合成的TP-e溶液，直接升温反应，发生分子间的环合从而构建三氮唑结构，生成托匹司他，直接降温析晶或者加水析晶，烘干，分离出托匹司他粗品TP-CP；4TP-CP的精制将步骤3制备的TP-CP粗品分散到低级醇C1～C4中，升温，滴加有机胺至体系溶清，加水、活性炭保温10～30min，过滤，滤液中缓慢滴加10％的HCl或冰乙酸至体系大量析出，pH为6～8，加水搅拌，降温，过滤，洗涤，烘干，得到托匹司他精品。

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