百时美施贵宝公司朱晔恒获国家专利权
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龙图腾网获悉百时美施贵宝公司申请的专利携带非芳族P2,基团的因子XIA新大环获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114874222B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210447302.8,技术领域涉及:C07D487/08;该发明授权携带非芳族P2,基团的因子XIA新大环是由朱晔恒;A.K.迪尔格;W.R.尤因;M.J.奥尔沃特;D.J.P.平托设计研发完成,并于2016-07-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本携带非芳族P2,基团的因子XIA新大环在说明书摘要公布了:本发明提供式I化合物:或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及利用这些组合物治疗血栓栓塞和或炎性病症的方法。
本发明授权携带非芳族P2,基团的因子XIA新大环在权利要求书中公布了:1.一种化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐,所述化合物具有式III: 其中:R3b独立选自H、C1-4烷基、-CH2n-C=ORb、-CH2n-C=OORb和被1-5个R5取代的-4-至5-元单环杂环基;其中所述杂环基是饱和、部分不饱和或完全不饱和的,且含有碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子;R3c独立选自H和=O;R4a独立选自 R4b独立选自H和F;R4c独立选自H、F、Cl、甲基、乙基、异丙基和OCH3;R5在每次出现时独立选自H和-CH2n-C=OORb;R10在每次出现时独立选自H、F、Cl、Br;Rb在每次出现时独立选自H和被0-5个Re取代的C1-6烷基;Re在每次出现时独立选自F、Cl、Br和被0-5个Rf取代的C1-6烷基;Rf在每次出现时独立选自H、C1-5烷基、C3-6环烷基和苯基,所述C1-5烷基任选被F、Cl、Br取代;n在每次出现时是独立选自0、1、2、3和4的整数。
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