申请/专利权人：湖南迪诺制药股份有限公司

申请日：2020-01-02

公开（公告）日：2020-02-11

公开（公告）号：CN110776451A

主分类号：C07D207/34(20060101)

分类号：C07D207/34(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2020.05.22#授权;2020.03.06#实质审查的生效;2020.02.11#公开

摘要：本发明公开了一种I晶型阿托伐他汀钙的制备方法，其包括以下步骤：制备阿托伐他汀酯；制备阿托伐他汀盐；制备阿托伐他汀钙；阿托伐他汀钙粗品精制；以及阿托伐他汀钙精品转晶。本发明采用一锅法简化了I晶型阿托伐他汀钙的合成工艺，优化反应条件，采用廉价易得且对环境友好的物料，直接降低工业成本，实现安全环保的生产。

主权项：1.一种I晶型阿托伐他汀钙的制备方法，其包括以下步骤：S1.使阿托伐他汀中间体L1、醇和酸在25~40℃反应2~10小时，反应完全后获得阿托伐他汀酯，其中按质量体积比计，所述阿托伐他汀中间体L1与所述醇的比例为1:5~15；S2.向所述阿托伐汀酯中加入碱，在40~60℃反应4~6小时，反应完全后获得阿托伐他汀盐；S3.向所述阿托伐他汀盐中加入含钙化合物，10~30℃搅拌反应1~3小时，离心得阿托伐他汀钙粗品湿品，干燥得阿托伐他汀钙粗品干品；S4.将所述阿托伐他汀钙粗品干品和醇混合，加热溶清，过滤，将滤液加入纯化水中，搅拌析晶，离心，得阿托伐他汀钙精品湿品，其中按质量体积比计，所述阿托伐他汀钙粗品干品与所述醇的比例为1:2~10；S5.向所述阿托伐他汀钙精品湿品中加入醇水混合溶液，在30～60℃搅拌反应2～5小时，离心，干燥得I晶型阿托伐他汀钙精品干品，其中所述醇水混合溶液加入量按所述阿托伐他汀钙粗品干品计，所述阿托伐他汀钙精品湿品与醇水混合溶液的比例为1:10~30，优选1:20。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 湖南迪诺制药股份有限公司 一种I晶型阿托伐他汀钙的制备方法

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