申请/专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司

申请日：2019-12-02

公开（公告）日：2020-06-30

公开（公告）号：CN111349084A

主分类号：C07D401/14(20060101)

分类号：C07D401/14(20060101);C07D403/04(20060101);A61K31/5377(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101);A61P29/00(20060101);A61P37/02(20060101);A61P37/06(20060101);A61P31/00(20060101);A61P31/12(20060101);A61P9/00(20060101);A61P3/00(20060101)

优先权：["20181221 CN 2018115718751"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.11.25#授权;2020.07.24#实质审查的生效;2020.06.30#公开

摘要：本发明涉及对蛋白激酶活性具有抑制作用的氨基嘧啶类化合物，以及它们的制备和用途。具体地，本发明公开了式I所示的氨基嘧啶类化合物、或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或水合物，以及含有该化合物的药物组合物和使用其的方法，包括治疗细胞增殖性疾病和病症如癌症和免疫疾病的方法。

主权项：1.式I化合物：其中，X选自CH、CD或N；环A选自至少含有一个N原子的五元杂芳环；R1选自H、D、卤素、-CN、-NO2、-OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基或-OC3-7环烷基，其中所述的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基和-OC3-7环烷基任选地被1-13个R9基团取代；R2选自H、D、4-7元杂环烷基或-NR7R8，其中所述的4-7元杂环烷基任选地被1-10个R9基团取代；R3选自H、D、卤素、-CN、-NO2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C3-6环烷基，其中所述的C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C3-6环烷基任选地被1-13个R9基团取代；R4选自H、D、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、4-7元杂环烷基、C6-10芳基或5-10元杂芳基，其中所述的C6-10芳基和5-10元杂芳基任选地被1-8个R9基团取代；R5选自H、D、-CH2nOR7、-CH2nNR7R8、-CD2nOR7或-CD2nNR7R8，其中n选自1、2、3或4；R6选自H、D或C1-6烷基，其中所述的C1-6烷基任选地被1-13个R9基团取代；R7和R8各自独立地选自H、D、C1-6烷基、C3-7环烷基或4-7元杂环烷基，或者R7、R8与它们所连接的N原子一起形成4-7元杂环烷基；其中所述的C1-6烷基、C3-7环烷基或4-7元杂环烷基任选地被1-13个R9基团取代；R9独立地选自H、D、卤素、-OH、C1-6烷氧基、-NH2、-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基2、-COC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-CONHC1-6烷基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基、4-7元杂环烷基、C6-10芳基或5-10元杂芳基；或者相同原子或相邻原子上的两个R9基团可以一起形成C3-7环烷基、4-7元杂环烷基、C6-10芳基或5-10元杂芳基；其中R9定义中的每个基团任选地被一个或多个D取代，直至完全氘代；前提是，当X为CH，且环A为时，R1选自C1-6卤代烷基或C1-6卤代烷氧基；或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂合物或水合物。

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权利要求：

百度查询： 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 用于抑制蛋白激酶活性的氨基嘧啶类化合物

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