申请/专利权人：埃默里大学

申请日：2019-10-04

公开（公告）日：2021-07-23

公开（公告）号：CN113166115A

主分类号：C07D403/12(20060101)

分类号：C07D403/12(20060101);C07D403/14(20060101);C07D417/14(20060101);A61K31/4025(20060101);A61K31/454(20060101);A61K31/427(20060101);A61K31/519(20060101);A61K31/4192(20060101);A61P31/20(20060101)

优先权：["20181005 US 62/741,822"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2021.10.29#实质审查的生效;2021.07.23#公开

摘要：本发明涉及用于预防、治疗或治愈人受试者或其他动物宿主中的乙型肝炎HBV感染的化合物、组合物和方法。所述化合物也作为其药学上可接受的盐、前药和其它衍生物，作为用于治疗、预防或根除HBV感染的药物组合物和方法。

主权项：1.下式化合物： 其中：A1、B1和C1独立地是HBV衣壳组装效应子，各A1、B1、C1可以相同或不同；L1是化学连接基，选自由以下组成的组：-W1-C3-6烷基-Os-C1-6烷基-W1-；-W1-CH2-CH2-Ot-C1-6烷基-W1-；-W1-CH2-CH2-Osm-；W1-C1-30烷基-W1-；W1-C3-6烷基-Os-C1-6烷基-X-C3-6烷基-Os-C1-6烷基-W1；-W1-CH2-CH2-Ot-C1-6烷基-X-CH2-CH2-Ot-C1-6烷基-W1-、W1-C1-30烷基-X-C1-30烷基-W1-；-NR‘-；-NR‘CO-；-CONR‘-；-NR‘SO2-；-SO2NR‘-；-O-；-CO-；-OCO-；-COO-；-S-；-SO-；-SO2-；-C＝S-；-C＝NR‘-；-SiR7R8-、-SiR7R8-O-、-O-SiR7R8-、-NR‘-；-NR‘CO-；-CONR‘-；-NR‘SO2-；-SO2NR‘-；-O-；-CO-；-OCO-；-COO-；-S-；-SO-；-SO2-；-C＝S-；-C＝NR‘-；任选取代的不饱和或部分饱和的脂族部分、任选取代的不饱和或部分饱和的环烷基部分；任选取代的不饱和或部分饱和的杂脂族部分；任选取代的不饱和或部分饱和的杂环烷基部分；任选取代的芳基、任选取代的杂芳基及其共价键合的组合；其中X是SiR7R8-、-SiR7R8-O-、-O-SiR7R8-、-NR‘-；-NR‘CO-；-CONR‘-；-NR‘SO2-；-SO2NR‘-；-O-；-CO-；-OCO-；-COO-；-S-；-SO-；-SO2-；-C＝S-；或-C＝NR‘-；其中R”独立地为H、亚烷基、亚芳基、-CO-、-C3-6烷基-Os-C1-6烷基-、-CH2-CH2-Os-；CONR‘-；-SO2NR‘-；-CO-；-OCO-；-COO-；-SO-；-SO2-；-C＝S-；-C＝NR‘-；或任选取代的不饱和或部分饱和的脂族部分或任选取代的不饱和或部分饱和的杂脂族部分；其中只有一个R”可以是H，其中杂脂族、脂族、芳基和杂芳基部分的任选取代基选自由以下组成的组：卤素、卤代烷基、羟基、羧基、酰基、芳基、酰氧基、氨基、酰氨基、羧基衍生物、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、磺酸、硫醇、亚胺、磺酰基、硫烷基、亚磺酰基、氨磺酰基、酯、羧酸、膦酰基、氧膦基、磷酰基、膦、硫酯、硫醚、肟、肼、氨基甲酸酯、甲硅烷基醚、硼酸酯、硼酸、膦酸、膦酰胺和膦酸酯；W1在每次出现时独立地为芳基、杂芳基、CHR‘、NR‘、N、O或S；s和m是1至15的整数；t是3至15的整数；R‘是H、C1-6烷基、任选不饱和的C3-8环烷基、C1-6卤代烷基、C2-8烷氧基烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、杂芳基、烷基芳基、或芳基烷基，R7和R8独立地为-OH、任选不饱和的-O-C1-6烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、任选不饱和的C3-8环烷基、芳基、杂芳基、烷基芳基、或芳基烷基，并且或者，R7和R8与它们所连接的硅一起形成4-7元环，所述4-7元环任选地包含一个或多个杂原子，其中每个杂原子独立地为O、S或N，其中所述4-7元环任选地被一个或多个选自C1-C3烷基、卤素、氰基、氧代和OH的取代基取代；或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药。

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百度查询： 埃默里大学 单体和多聚体抗HBV药剂

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