申请/专利权人:福建中医药大学
申请日:2022-01-20
公开(公告)日:2022-04-15
公开(公告)号:CN114349814A
主分类号:C07J63/00
分类号:C07J63/00;A61K31/56;A61P35/00;C12P33/00;C12P33/06;C12R1/545
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2023.02.24#授权;2022.05.03#实质审查的生效;2022.04.15#公开
摘要:本发明公开了一种木栓烷型化合物及其制备方法与用途,属于医药技术领域。该化合物可以显著抑制结肠肿瘤细胞的STAT3磷酸化及其下游蛋白,与人源STAT3重组蛋白具有良好的亲和力,可用于制备STAT3小分子抑制剂,用于制备预防和或治疗与STAT3活性相关疾病的药物。与雷公藤红素相比,本发明化合物抑制STAT3蛋白磷酸化的效果明显提高,抑制HCT‑116结直肠癌细胞增殖的活性更强。本发明化合物能够促进HCT‑116结直肠癌细胞凋亡,阻滞细胞周期,它对结直肠癌类器官活力的抑制作用强于阳性药奥沙利铂,同时对结直肠正常类器官基本没有毒性,可用于制备治疗结直肠癌的药物。本发明化合物的制备方法绿色环保、产率较高,适合扩大生产。
主权项:1.式I所示化合物或其盐、立体异构体、氘代化合物、溶剂合物: 其中,R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自氢、C1~4烷基。
全文数据:
权利要求:
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