申请/专利权人：阿瑞那制药公司

申请日：2018-03-01

公开（公告）日：2022-06-14

公开（公告）号：CN110582271B

主分类号：A61K9/20

分类号：A61K9/20;A61K31/27;A61K9/16;A61K9/28;A61K9/48

优先权：["20170301 US 62/465,675","20170308 US 62/468,832","20170628 US 62/526,039","20170710 US 62/530,515"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.06.14#授权;2020.02.04#实质审查的生效;2019.12.17#公开

摘要：本文在一些实施方案中提供了药物组合物，其包含选自如本文公开的2‑1r，4r‑4‑4‑氯苯基苯基氨基甲酰基氧基甲基环己基甲氧基乙酸化合物1及其药学上可接受的盐、溶剂化物和水合物的前列环素PGI2受体激动剂。在一些实施方案中，该药物组合物包含选自2‑1r，4r‑4‑4‑氯苯基苯基氨基甲酰基氧基甲基环己基甲氧基乙酸化合物1及其药学上可接受的盐、溶剂化物和水合物的化合物，其含量等同于化合物1的治疗有效量，其中该组合物在水性介质中按该化合物的重量计的释放速率为本文公开的释放速率a、b和c中的一种或多种。本发明的组合物可用于治疗PGI2相关的病症，如本文公开的那些病症。

主权项：1.一种药物组合物，其包含2-1r,4r-4-4-氯苯基苯基氨基甲酰基氧基甲基环己基甲氧基乙酸化合物1，其具有以下结构： 或其药学上可接受的盐，其含量等同于0.01mg至1mg的化合物1，该组合物在水性介质中按化合物1或其药学上可接受的盐的重量计的释放速率为释放速率a、b和c中的一种或多种，其中：a15重量％至35重量％的所述化合物1或其药学上可接受的盐在水性介质中在前两个小时内释放；b24重量％至59重量％的所述化合物1或其药学上可接受的盐在水性介质中在前四个小时内释放；和或c43重量％至96重量％的所述化合物1或其药学上可接受的盐在水性介质中在前八个小时内释放，其中所述释放速率是在37℃±0.5℃温度、pH6.3至7.3的400至600mL包含0.04至0.06M浓度磷酸钠的水性介质中，用USP装置1篮以80至120rpm测得的；其中所述药物组合物包含第一赋形剂和第二赋形剂，其中所述第一赋形剂包含其中当以2％的量存在于20℃的水中时具有2300mPA秒至3800mPA秒的粘度的羟丙基甲基纤维素，并且第二赋形剂包含当以2％的量存在于20℃的水中时具有75mPA秒至120mPA秒的粘度的羟丙基甲基纤维素；其中第一赋形剂以等于5重量％至45重量％的量存在，并且第二赋形剂以等于5重量％至45重量％的量存在；并且其中所述药物组合物为片剂。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 阿瑞那制药公司 包含PGI2受体激动剂的组合物及其制备方法

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