申请/专利权人：S·J·帕雷克

申请日：2021-03-10

公开（公告）日：2022-11-22

公开（公告）号：CN115380020A

主分类号：C07C67/343

分类号：C07C67/343

优先权：["20200310 IN 201921036385"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.03.24#实质审查的生效;2022.11.22#公开

摘要：本发明涉及一种按照如下反应式，由易得的结构式II所示的1R,3S‑3‑2,2‑二卤乙烯基‑2,2‑二甲基‑环丙烷羧酸，及由式II所示的化合物衍生的盐和酯，制备1R,3R‑2,2‑二甲基‑3‑Z‑丙‑1‑烯‑1‑基环丙烷羧酸[I]及其盐或酯的方法。

主权项：1.一种制备通式I所示的1R,3R-2,2-二甲基-3-Z-丙-1-烯-1-基环丙烷羧酸及其盐或酯的方法， 通式I中，R为H、金属、烷基、芳烷基、环烷基，该方法包括以下步骤：a.使通式II所示的1R,3S-3-2,2-二卤乙烯基-2,2-二甲基-环丙烷羧酸或其盐和酯与强碱在极性溶剂中反应，以获得通式XVII所示的1R,3S-3-卤代乙炔基-2,2-二甲基环丙烷羧酸、盐和酯； 通式II中，R为H、金属、烷基、芳烷基、环烷基，X1＝X2＝Cl、Br；通式XVII中，R为H、金属、烷基、芳烷基、环烷基，X1＝X2＝Cl、Br；b.通过使式XVII所示的1R,3S-3-卤代乙炔基-2,2-二甲基环丙烷羧酸、盐和酯与丁基锂反应得到乙炔化锂，然后进行步骤C中的甲基化步骤，转化通式XVII所示的化合物，得到通式XVIII所示的化合物；或者通过在金属盐和配体存在下，使式XVII所示的化合物与甲基格氏试剂反应，得到通式XVIII所示的甲基乙炔和少量百分比的通式XIX所示的金属乙炔化物的混合物； 通式XVIII中，R为H、金属、烷基、芳烷基、环烷基；通式XIX中，R为H、金属、烷基、芳烷基、环烷基；c.通过向步骤b中获得的反应混合物中加入甲基化试剂，将金属乙炔化物XIX原位转化为甲基乙炔XVIII；d.半氢化部分还原甲基乙炔XVIII中的三键，得到式I所示的化合物，其中，步骤d中的半氢化是通过在不同载体上的低百分比非均相催化剂存在下催化加氢或在基于钯、镍、钴、锰、铁或金属组合的催化剂存在下，在氢供体如水、甲酸、甲酸铵、甲酸肼存在下用氢供体转移氢化而实现的。

全文数据：

权利要求：

百度查询： S·J·帕雷克 制备(1R,3R)-2,2-二甲基-3-(Z)-丙-1-烯-1-基)环丙烷羧酸和酯的简短而有效的方法

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