申请/专利权人：福建中医药大学

申请日：2022-01-20

公开（公告）日：2023-02-24

公开（公告）号：CN114349814B

主分类号：C07J63/00

分类号：C07J63/00;A61K31/56;A61P35/00;C12P33/00;C12P33/06;C12R1/545

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.02.24#授权;2022.05.03#实质审查的生效;2022.04.15#公开

摘要：本发明公开了一种木栓烷型化合物及其制备方法与用途，属于医药技术领域。该化合物可以显著抑制结肠肿瘤细胞的STAT3磷酸化及其下游蛋白，与人源STAT3重组蛋白具有良好的亲和力，可用于制备STAT3小分子抑制剂，用于制备预防和或治疗与STAT3活性相关疾病的药物。与雷公藤红素相比，本发明化合物抑制STAT3蛋白磷酸化的效果明显提高，抑制HCT‑116结直肠癌细胞增殖的活性更强。本发明化合物能够促进HCT‑116结直肠癌细胞凋亡，阻滞细胞周期，它对结直肠癌类器官活力的抑制作用强于阳性药奥沙利铂，同时对结直肠正常类器官基本没有毒性，可用于制备治疗结直肠癌的药物。本发明化合物的制备方法绿色环保、产率较高，适合扩大生产。

主权项：1.一种制备化合物CEL-2的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：在培养基中培养灰色链霉菌至对数生长期，加入雷公藤红素，继续培养2～6后结束发酵，取发酵上清分离提纯，得到化合物CEL-2； 所述培养基为豆粕液体培养基，所述豆粕液体培养基的制备方法为：取豆粕5g，葡萄糖20g，酵母浸膏5g，NaCl5g，K2HPO45g，蒸馏水定容至1L；雷公藤红素的终浓度为10-20mg250mL；所述培养是摇床培养，培养的温度为25-30℃，摇床的转速为150-200rpm·min-1；所述继续培养的时间为3～5天；所述分离提纯的方法为：取发酵上清，用乙酸乙酯萃取，保留有机相，减压浓缩，然后依次采用硅胶柱层析和半制备液相进行纯化；所述硅胶柱层析中，以二氯甲烷与甲醇体系极性梯度洗脱，其中二氯甲烷：甲醇的体积比为98:2-90:10。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 福建中医药大学 一种木栓烷型化合物及其制备方法与用途

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