申请/专利权人：江西师范大学

申请日：2020-11-30

公开（公告）日：2023-07-04

公开（公告）号：CN112521290B

主分类号：C07C221/00

分类号：C07C221/00;C07C225/16;C07D231/12

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.07.04#授权;2021.04.06#实质审查的生效;2021.03.19#公开

摘要：本发明公开了一种合成中间产物β‑氨基酮烯化合物及以此中间产物合成氟烷基吡唑类化合物的方法，该方法是将异噁唑化合物在铜盐和或亚铜盐催化剂及有机配体存在条件下进行开环反应，得到β‑氨基酮烯化合物，所述β‑氨基酮烯化合物与对肼基苯磺酰胺盐酸盐或对肼基氯苯盐酸盐在酸催化剂作用下进行闭环反应，即得吡唑类化合物；该方法利用异噁唑类化合物开环，再与对肼基苯磺酰胺盐酸盐对肼基氯苯盐酸盐闭环合成吡唑类化合物，具有操作简单，使用试剂稳定、温和无毒，反应条件容易控制等优势，且可以高产率合成塞来昔布和地拉考昔等不同类型的药物分子。

主权项：1.一种合成吡唑类化合物的中间产物β-氨基酮烯化合物的方法，其特征在于：将异噁唑化合物在铜盐和或亚铜盐催化剂及有机配体存在条件下进行开环反应，得到β-氨基酮烯化合物；所述异噁唑化合物具有以下结构： 所述β-氨基酮烯化合物具有以下结构： 其中，R1和R2独立选自C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、C1～C4的烷硫基、氢或氟；所述有机配体为反--N,N'-二甲基1,2-环己烷二胺和或反-1,2-环己烷二胺；所述铜盐为Cuacac2和或CuOAc2；所述亚铜盐为CuBr、CuTC、CuCN、CuI中至少一种；所述开环反应在1,4-dioxane、THF、MeCN、Toluene、DMF中至少一种溶剂中进行。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江西师范大学 合成中间产物β-氨基酮烯化合物及以此中间产物合成氟烷基吡唑类化合物的方法

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