申请/专利权人：上海医药工业研究院有限公司;复旦大学

申请日：2022-11-18

公开（公告）日：2023-07-18

公开（公告）号：CN116444420A

主分类号：C07D211/22

分类号：C07D211/22;C07D409/10;C07D401/10;C07D211/96;C07D409/12;C07D401/12;A61P35/00;A61K31/451;A61K31/496;A61K31/454;A61K31/4535

优先权：["20211124 CN 202111392206X"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.08.11#实质审查的生效;2023.07.18#公开

摘要：本发明公开了一种β‑cateninBCL9蛋白蛋白相互作用的小分子抑制剂及其应用。具体提供了一种如式I所示化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药；其中环A、X、R1、R2和R3的定义如说明书所述。所述如式I所示化合物具有较好的β‑cateninBCL9蛋白‑蛋白的亲和力，抗肿瘤活性好，应用前景广泛。

主权项：1.一种式I所示化合物，或其异构体，或其药学上可接受的盐、酯或前药； 其中，环A为饱和脂肪环基、芳环基或杂芳基；X为-C＝O-CH2n-、-C＝O-NH-CH2n-、-CHOH-CH2n-、-SO2-CH2n-、-SO2-NH-CH2n-、-C＝O-CH＝CHm-CH2n-或-CH2n-，其中各个n独立地为0、1、2、3或4；m为0、1或2；R1和R2相互独立地为氢、饱和或不饱和烷基、烷氧基、烷氧羰基、羟基、卤素、氨基、烷胺基、硝基、氰基、羧基、酰基、酰胺基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、取代或非取代环烷基、取代或非取代芳基、-ORa、取代或非取代杂芳基或取代或非取的饱和或不饱和杂环；Ra为4～6元杂环烷基；R3为烷氧基、取代或非取代烷基、卤素、硝基、胺基、烷胺基、羧基、其中，R4为氢、烷基、烷氧基、烷氧羰基、羟基、卤素、硝基、氨基、烷胺基、氰基、羧基、酰基、酰胺基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、取代或非取代烷胺基、取代或非取代胺基、取代或非取代磺酰氨基、取代或非取代芳基、取代或非取代杂芳基或取代或非取代的饱和或不饱和杂环；结构通式如式I所示的化合物不为：

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