申请/专利权人：杭州星鳌生物科技有限公司

申请日：2021-05-01

公开（公告）日：2023-08-25

公开（公告）号：CN115252554B

主分类号：A61K9/127

分类号：A61K9/127;A61K31/517;A61K47/54;A61K47/68;A61K47/69;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.08.25#授权;2022.11.18#实质审查的生效;2022.11.01#公开

摘要：本发明属于生物医药技术领域，报道了43H‑喹唑啉酮类似物环二核苷酸cGAMP共载脂质体复合物，发明了叶酸靶向的43H‑喹唑啉酮类似物cGAMP共载脂质体和抗‑PD‑L1抗体靶向的43H‑喹唑啉酮类似物cGAMP共载脂质体复合物的制备方法以及抗肿瘤活性研究，研究结果表明该类共载脂质体复合药物具有协同抗肿瘤效果，靶向共载脂质体复合物比非靶向药物具有显著提高的抗肿瘤活性。因此，该类43H‑喹唑啉酮类似物cGAMP共载脂质体复合物在抗肿瘤药物方面具有很好的应用前景。

主权项：1.一种43H-喹唑啉酮类似物cGAMP共载脂质体复合物，其特征在于43H-喹唑啉酮类似物cGAMP共载脂质体复合物由脂质体、43H-喹唑啉酮类似物和环二核苷酸cGAMP组成，所述脂质体由大豆磷脂HSPC，胆固醇CHOL，二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000DPPE-PEG2000组成，所述43H-喹唑啉酮类似物为2-[5-甲氧基-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-硫代甲基]-7-氟-喹唑啉-43H-酮或2-[4-甲基-噻唑并[4,5-B]吡啶-2-硫代甲基]-7-氟-喹唑啉-43H-酮；所述的43H-喹唑啉酮类似物cGAMP共载脂质体复合物的制备方法包括如下步骤：步骤一：将大豆磷脂、胆固醇CHOL、DPPE-PEG2000和43H-喹唑啉酮类似物加入到二氯甲烷中，混匀，利用旋转蒸发仪悬干溶剂直到混合物形成均匀的薄膜；步骤二：加入浓度为250mM硫酸铵溶液进行水化，水化后的脂质体在脂质体挤出器中挤压经过100nm聚碳酸酯微孔滤膜，形成均一的单室脂质体，然后透析除去游离的硫酸铵；步骤三：将环二核苷酸cGAMP加入到透析完的脂质体溶液中，在油浴温度为60℃的磁力搅拌器中轻微的搅拌孵育1h，将孵育后的脂质体进行透析除去游离的cGAMP；步骤四：加入质量分数为5％-10％的冻干保护剂，冻干保护剂为甘露醇、蔗糖、海藻糖或麦芽糊精，得到冻干粉。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 杭州星鳌生物科技有限公司 新型4(3H)-喹唑啉酮类似物/环二核苷酸cGAMP共载脂质体的制备、组成及其在抗肿瘤药物中的应用

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