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申请/专利权人：兰州大学
申请日：2020-06-09
公开（公告）日：2023-08-25
公开（公告）号：CN113773258B
主分类号：C07D231/54
分类号：C07D231/54;A61K31/416;A61P25/28;A61P25/16;A61P29/00;A61P31/08
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2023.08.25#授权;2021.12.28#实质审查的生效;2021.12.10#公开
摘要：本发明提供了一种以人源LRRK2蛋白为靶点的小分子抑制剂及其应用，属于制药技术领域。本发明将LRRK2的激酶结构域作为靶点，利用同源模建的方法构建了LRRK2激酶结构域的三维结构，选取其Ⅰ型抑制剂结合口袋，利用Glide程序进行分子对接，从160多万个化合物中虚拟筛选得到靶向人源LRRK2蛋白的小分子抑制剂LY2019‑006，并进行激酶活性抑制实验，验证了化合物LY2019‑006对LRRK2激酶活性的抑制作用，并进行了分子动力学模拟研究，在分子水平上阐明了化合物LY2019‑006与靶蛋白的作用机制。所发现的小分子及其药用盐可以为治疗LRRK2有关的疾病，例如帕金森病、阿尔兹海默病、炎症性肠病或麻疯病的新药研发提供基础。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化，具有较好的应用前景。
主权项：1.一种化合物LY2019-006及其药用盐在制备抑制人LRRK2激酶活性药物中的应用，所述药物为治疗帕金森病的药物，所述化合物LY2019-006的结构式如下所示：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 兰州大学 人源LRRK2蛋白小分子抑制剂及其应用
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