申请/专利权人：苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团(香港)有限公司

申请日：2023-03-10

公开（公告）日：2023-09-12

公开（公告）号：CN116731016A

主分类号：C07D471/14

分类号：C07D471/14;C07D519/00;C07D471/20;C07D487/04;C07D513/04;A61P35/00;A61P37/02;A61P29/00;A61P31/00;A61P31/18;A61P31/20;A61P1/16;A61P13/12;A61P1/02;A61P7/06;A61P1/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P21/04;A61P19/02;A61P37/06;A61P3/10;A61P1/04;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/5386;A61K31/538

优先权：["20220311 CN PCT/CN2022/080359","20230303 CN 2023101939213"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.12.29#实质审查的生效;2023.09.12#公开

摘要：本披露涉及抑制IAP优选地cIAP1、cIAP2或XIAP蛋白的化合物、包含这些化合物的药物组合物和使用IAP蛋白抑制剂治疗其中IAP蛋白的抑制提供益处的疾病和病症的方法。

主权项：1.一种具有式I的化合物： 其中：W是O、S、SO2、NRa、-C＝O或CRaRb，其中Ra和Rb各自独立地选自H、卤代、C1-C6烷基、OH或C3-C6环烷基；X和Y各自独立地是C或N；------表示单键或双键；R1选自任选地被选自R1A的一个或多个基团取代的杂环基或杂芳基；并且R1A选自CN、-C1-C6烷基-CN、-C＝O-NH2、卤代、OH、COOH、NH2、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、-C＝O-C1-C6烷基、-C＝O-O-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基-OH、-C1-C6烷基-NH2、-SO2-C1-C6烷基、或4-6元杂环基；或者两个R1A与它们所附接的碳原子一起形成C3-C6环烷基或-C＝O；R2和R3各自独立地选自H或C1-C6烷基；或者R2和R3与它们所附接的碳原子一起形成C3-C6环烷基或C3-C6杂环基；R4选自任选地被一个或多个R4a取代的苯基、C2-C6烷基、3-6元环烷基、3-6元杂环烷基或5-6元杂芳基，或C1-C6烷基或-C1-C6烷基-C3-C6环烷基；并且R4a选自CN、卤代、OH、NH2、氧代、COOH、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基；任选地，Ra和R4a与它们所附接的原子一起可以形成5-6元碳环基、5-6元杂环基或5-6元杂芳基，其任选地被卤代、C1-C6烷基、或OH中的一个或多个取代；R5和R6各自独立地选自H或C1-C6烷基；R7选自C1-C6烷基，优选地C1-C3烷基；环A选自5-8元芳基、5-8元杂芳基或5-8元杂环基，其任选地被选自R8的一个或多个基团取代；并且R8选自C1-C6烷基、氘代C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-C1-C6卤代烷基-OH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、-C1-C6烷基-C3-C6环烷基、氧代、4-7元杂环基、-NH-4-7元杂环基、-C1-C6烷基-4-7元杂环基、-C1-C6烷基OH-4-7元杂环基、CN、-C1-C6烷基-CN、-COOH、-OH、氨基、卤代、-NH-SO2-C1-C6烷基、-NSO2-C1-C6烷基2、-C1-C6烷基-OH、-C1-C6卤代烷基-OH、-C1-C6烷基OH-OH、-SO2-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-SO2-C1-C6烷基、-PO-C1-C6烷基2、-C1-C6烷基-NC1-C6烷基2、-C＝O-NH2、-C1-C6烷基-C＝O-NH2、-C＝O-NH-C1-C6烷基、-C＝O-NH-C3-C6环烷基、-C＝O-NH-氘代C1-C6烷基、-C＝O-NC1-C6烷基2、-C＝O-O-C1-C6烷基、-C＝O-C1-C6烷基、-NH-C＝O-C1-C6烷基、-NH-C＝O-H、-NC1-C6烷基-C＝O-H、-NH-C＝O-O-C1-C6烷基、-NC1-C6烷基-C＝O-C1-C6烷基、5-6元杂芳基、-C1-C6烷基-5-6元杂芳基、或苯基，其中该C3-C6环烷基、4-7元杂环基、5-6元杂芳基或苯基任选地被一个或多个R8a取代，并且R8a选自卤代、-OH、C1-C6烷基、或氧代；或环A不存在；或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

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权利要求：

百度查询： 苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团(香港)有限公司 作为IAP拮抗剂的三环杂环化合物

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