申请/专利权人：吴卫东

申请日：2022-05-20

公开（公告）日：2023-10-03

公开（公告）号：CN116836189A

主分类号：C07F5/02

分类号：C07F5/02;A61K31/69;A61K41/00;A61P31/00;A61P31/12;A61P35/00;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/06;A61K9/00

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2023.10.03#公开

摘要：本发明专利涉及药物化学和辐射医学的研究领域，主要涉及氟烷基氮杂基团取代的含硼核苷类似物前体的结构式、合成方法及其BNCT疗法配套用途的研究范畴；本作者提交了6‑[氢基]‑4‑[二‑[四氢吡咯基]‑[硼酰基]‑[胺基]]‑2‑[酮基]‑1‑[[二‑[四氢吡咯基]‑[硼酰基]‑[胺基]]‑[[三氟甲基]‑[乙基]]]‑1，3，5‑[三嗪]，并且命名它为恩特铂瑞；本作者提交了硼酰基取代的核苷类似物前体的结构通式、化学结构式、合成方法、组合物剂型及其抗癌、抗病毒领域的医学用途及其BNCT疗法中子源设备的配套用途。

主权项：1.一种硼酰基取代的核苷类似物前体共同符合的结构通式； 结构通式中的细线代表化学键，英文字母代表从下列基团定义中任一挑选出的化合物基团； 基团定义 01E选自：-O，-OH，-OCH2，-NH，-NH2；02D选自：-H，-CH2，-CH3，-C2H4，-C3H6；-C4H8，-C5H10，-C6H12，-C7H14，-C8H16；03S选自：-SO2，-B，-PO，-PO2，-PO3，-P2O4H3，-P3O7H2；04W选自：-H，-SO2，-B，-CFH2，-CF2H，-CF3，-S，-CN，-NH2；05M选自：-F，-CFH2，-CF2H，-CF3，-CN，-CH3，-OH，-C2H5，-C3H7；06U选自：-H，-C4H4N，-C4H8N，-F，-CFH2，-CF2H，-CF3，-OH，-CN，NH2；07V选自：-H，-C4H4N，-C4H8N，-F，-CFH2，-CF2H，-CF3，-OH，-CN，-NH2；08K选自：-NH，-OH，-O，-CF3，-CO，-N，-CH2，-C2H4，-PO，-PO2，-PO3；09L选自：-F，-CFH2，-CF2H，-CF3，-CO，-N，-CH，-C2H4，-COH；10Y选自：-F，-CFH2，-CF2H，-CF3，-CO，-N，-CH，-C2H4，-COH；11X选自：-F，-CFH2，-CF2H，-CF3，-CO，-N，-C，-C2H4，-C3H7；12Z选自：-F，-CFH2，-CF2H，-CF3，-CO，-N，-CH，-C2H4，-C3H7；13Q选自：-F，-CFH2，-CF2H，-CF3，-CO，-N，-C，-CH，-C2H4，-COH；14J选自：-F，-CFH2，-CF2H，-CF3，-CO，-N，-C，-CH，-C2H3，-C2H4，-NH；15R选自：-H，-OH，-CH3，-C2H5，-C3H7，-C4H9，-C5H11，-C6H13，-C7H15；-C4H4N，-C4H8N，-C6H5，-C7H7，-OCH3，-OC2H5，-OCH3H7，-OC4H9；-O-C5H11，-O-C6H13，-O-C7H15，-O-C8H17，-OC9H19，-O-C6H5；-O-C3H5，-O-C4H7，-O-C5H9，-O-C6H11，-C4H4N，-C4H8N；-OC7H7，-OCH2-OCOOCH3，-OCH2-OCOO-C2H5，-OCH2OCOOC3H7；-O-C8H9，-CH2-OCOO-CH3，-CH2-OCOO-C2H5，-CH2-OCOOC3H7；-NH-CH2-CO-O-CH3，-NH-CH2-COO-C2H5，-NH-CH2COO-C3H7；-NH-CH2-COO-C4H9，-NH-CH2-COOC5H11，-NH-CH2-COO-C6H13；-NH-CH2-COO-C7H15，-NH-C2H4COO-CH3，-NHC2H4-COO-C2H5；-NH-C2H4-COOC3H7，-NH-C2H4-COOC4H9，-NH-C2H4COO-C5H11；-NH-C2H4-COOC6H13，-NH-C2H4-COOC7H15，-NH-C3H6COO-CH3；-NH-C3H6COOC2H5，-NH-C3H6-COO-C3H7，-NH-C3H6COO-C4H9；-NH-C3H6COO-C5H11，-NH-C3H6COOC6H13，-NH-C3H6-COOC7H15；-NH-C4H8COO-CH3，-NH-C4H8-COOC2H5，-NH-C4H8-COO-C3H7；-NH-C4H8COOC4H9，-NH-C4H8COO-C5H11，-NH-C4H8COO-C6H13；-NH-C4H8COO-C7H15，-NH-C5H10COO-CH3，-NH-C5H10COOC2H5；-NH-C5H10COOC3H7，-NH-C5H10COOC4H9，-NH-C5H10-COOC5H11；-NH-C5H10COOC6H13，-NH-C5H10COOC7H15，-NH-C6H12COOCH3；-NH-C6H12-COOC2H5，-NH-C6H12-COOC3H7，-NHC6H12COOC4H9；-NH-C6H12COOC5H11，-NH-C6H12COOC6H13，-NHC6H12COOC7H15；-NH-C7H14-COO-CH3，-NH-C7H14COO-C2H5，-NHC7H14COOC3H7；-NH-C7H14COOC4H9，-NH-C7H14COOC5H11，-NH-C7H14COOC6H13；-NH-C7H14COOC7H15，-NHC8H16-COOCH3，-NH-C8H16-COOC2H5；-NH-C8H16COOC3H7，-NH-C8H16COOC4H9，-NH-C8H16-COOC5H11；-NH-C8H16COOC6H13，-NH-C8H16COOC7H15，-NHC8H16COOC8H17；-NH-C9H18COOCH3，-NH-C9H18COOC2H5，-NH-C9H18COOC3H7；-NH-C9H18COOC5H11，-NH-C9H18COOC6H13，-NH-C9H18COOC7H15；-NH-C9H18COOC8H17，-NH-C9H18COOC9H19，-NH-C9H18COOC10H21；-NH-C10H20COOCH3，-NHC10H20COOC2H5，-NHC10H20COOC3H7；-NH-C10H20COOC5H11，-NHC10H20COOC6H13，-NHC10H20COOC7H15；-NH-C10H20COOC8H17，-NHC10H20COOC9H19，-NHC10H20COOC10H21；16T选自：-H，-OH，-CH3，-C2H5，-C3H7，-C4H9，-C5H11，-C6H13，-C7H15；-C4H4N，-C4H8N，-C6H5，-C7H7，-OCH3，-OC2H5，-OCH3H7，-OC4H9；-O-C5H11，-O-C6H13，-O-C7H15，-O-C8H17，-OC9H19，-O-C6H5；-O-C3H5，-O-C4H7，-O-C5H9，-O-C6H11，-C4H4N，-C4H8N；-O-C7H7，-OCH2-OCOOCH3，-OCH2-OCOO-C2H5，-OCH2OCOOC3H7；-O-C8H9，-CH2-OCOO-CH3，-CH2-OCOO-C2H5，-CH2-OCOOC3H7；-NH-CH2-CO-O-CH3，-NH-CH2-COO-C2H5，-NH-CH2COO-C3H7；-NH-CH2-COO-C4H9，-NH-CH2-COOC5H11，-NH-CH2-COO-C6H13；-NH-CH2-COO-C7H15，-NH-C2H4COO-CH3，-NHC2H4-COO-C2H5；-NH-C2H4-COOC3H7，-NH-C2H4-COOC4H9，-NH-C2H4COO-C5H11；-NH-C2H4-COOC6H13，-NH-C2H4-COOC7H15，-NH-C3H6COO-CH3；-NH-C3H6COO-C2H5，-NH-C3H6-COO-C3H7，-NH-C3H6COO-C4H9；-NH-C3H6COO-C5H11，-NH-C3H6COOC6H13，-NH-C3H6-COOC7H15；-NH-C4H8COO-CH3，-NH-C4H8-COOC2H5，-NH-C4H8-COO-C3H7；-NH-C4H8COOC4H9，-NH-C7H14COOC5H11，-NH-C7H14COOC6H13；-NH-C4H8COO-C7H15，-NH-C5H10COO-CH3，-NH-C5H10COOC2H5；-NH-C5H10COOC3H7，-NH-C5H10COOC4H9，-NH-C5H10-COOC5H11；-NH-C5H10COOC6H13，-NH-C5H10COOC7H15，-NH-C6H12COOCH3；-NH-C6H12-COOC2H5，-NH-C6H12-COOC3H7，-NHC6H12COOC4H9；-NH-C6H12COOC5H11，-NH-C6H12COOC6H13，-NHC6H12COOC7H15；-NH-C7H14-COO-CH3，-NH-C7H14COO-C2H5，-NHC7H14COOC3H7；-NH-C7H14COOC4H9，-NH-C7H14COOC5H11，-NH-C7H14COOC6H13；-NH-C7H14COOC7H15，-NHC8H16-COOCH3，-NH-C8H16-COOC2H5；-NH-C8H16COOC3H7，-NH-C8H16COOC4H9，-NH-C8H16-COOC5H11；-NH-C8H16COOC6H13，-NH-C8H16COOC7H15，-NHC8H16COOC8H17；-NH-C9H18COOCH3，-NH-C9H18COOC2H5，-NH-C9H18COOC3H7；-NH-C9H18COOC5H11，-NH-C9H18COOC6H13，-NH-C9H18COOC7H15；-NH-C9H18COOC8H17，-NH-C9H18COOC9H19，-NH-C9H18COOC10H21；-NH-C10H20COOCH3，-NHC10H20COOC2H5，-NHC10H20COOC3H7；-NH-C10H20COOC5H11，-NHC10H20COOC6H13，-NHC10H20COOC7H15；-NH-C10H20COOC8H17，-NHC10H20COOC9H19，-NHC10H20COOC10H21。

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百度查询： 吴卫东 氟烷基和氮杂基团取代的含硼核苷类似物前体及其合成方法和BNCT疗法的配套用途

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