申请/专利权人：考格尼申治疗股份有限公司

申请日：2021-12-10

公开（公告）日：2023-10-10

公开（公告）号：CN116867488A

主分类号：A61K31/404

分类号：A61K31/404

优先权：["20201211 US 63/124,695"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.12.29#实质审查的生效;2023.10.10#公开

摘要：本公开涉及治疗干性老年性黄斑变性干性AMD的方法，方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的根据本文所描述的任何实施方案的化合物或药物组合物。

主权项：1.一种治疗干性老年性黄斑变性干性AMD的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的化合物，所述化合物选自由下列组成的组：A：式I的化合物， 或其药学上可接受的盐：其中：R1和R2中的每个独立地选自H、C1-C6烷基、或CH2OR'；其中如果R1和R2中存在R'，每个R'独立地为H或C1-C6烷基；R3、R4、R5、和R6中的每个独立地选自由下列组成的组：H、C1-C6烷基、OH、OCH3、OCHCH32、OCH2CHCH32、OCCH33、OC1-C6烷基、OCF3、OCH2CH2OH、OC1-C6烷基OH、OC1-C6卤代烷基、F、Cl、Br、I、CF3、CN、NO2、NH2、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、芳基、杂芳基、C3-C7环烷基、杂环烷基、烷基芳基、CO2R’、COR’、NHC1-C4烷基、NC1-C4烷基2、NHC3-C7环烷基、NHCOC1-C4烷基、CONR'2、NCOR'、NSOnR'、SOnNR'2、SOnR'、COOC1-C4烷基、OCONR’2、COC1-C4烷基、和CONHC1-C4烷基；其中如果R3、R4、R5、和R6中存在R'，每个R'独立地选自由下列组成的组：H、CH3、CH2CH3、C3-C6烷基、C1-C6卤代烷基、或可选地被取代的芳基、烷基芳基、哌嗪-1-基、哌啶-1-基、吗啉基、杂环烷基、杂芳基、C1-C6烷氧基、NHC1-C4烷基、和NC1-C4烷基2，其中所述可选地被取代的基团选自C1-C6烷基或C2-C7酰基；或R3和R4与它们所附连的C原子一起形成4-元、5-元、6-元、7-元或8-元的可选地用1、2、3、4或5个独立地选自下列的取代基取代的环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基：OH、氨基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基和杂环烷基，或者R3和R4连接起来形成-O-C1-C2亚甲基-O-基团；或R4和R5与它们所附连的C原子一起形成4-元、5-元、6-元、7-元或8-元的可选地用1、2、3、4或5个独立地选自下列的取代基取代的环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基：OH、氨基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基和杂环烷基，或者R4和R5连接起来形成-O-C1-2亚甲基-O-基团；R7、R8、R9、R10、和R11中的每个独立地选自由下列组成的组：H、C1-C6烷基、OH、OCH3、OCHCH32、OCH2CHCH32、OCCH33、OC1-C6烷基、OCF3、OCH2CH2OH、OC1-C6烷基OH、OC1-C6卤代烷基、OCOR’、F、Cl、Br、I、CF3、CN、NO2、NH2、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、芳基、杂芳基、C3-C7环烷基、杂环烷基、烷基芳基、杂芳基、CO2R’、COR’、NHC1-C4烷基、NC1-C4烷基2、NHC3-C7环烷基、NHCOC1-C4烷基、CONR'2、NCOR'、NSOnR'、SOnNR'2、SOnR'、COOC1-C4烷基、OCONR’2、COC1-C4烷基、和CONHC1-C4烷基；其中如果R7、R8、R9、R10、和R11中存在R'，每个R'独立地选自由下列组成的组：H、CH3、CH2CH3、C3-C6烷基、C1-C6卤代烷基、芳基、烷基芳基、哌嗪-1-基、哌啶-1-基、吗啉基、杂环烷基、杂芳基、C1-C6烷氧基、NHC1-C4烷基、和NC1-C4烷基2；或R7和R8与它们所附连的N或C原子一起形成4-元、5-元、6-元、7-元或8-元的可选地用1、2、3、4或5个独立地选自下列的取代基取代的环烷基、芳基、杂环烷基或杂芳基基团：OH、氨基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基和杂环烷基，或者R7和R8连接起来形成-O-C1-2亚甲基-O-基团；或R8和R9与它们所附连的N或C原子一起形成4-元、5-元、6-元、7-元或8-元的可选地用1、2、3、4或5个独立地选自下列的取代基取代的环烷基、芳基、杂环烷基或杂芳基基团：OH、氨基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基和杂环烷基，或者R8和R9连接起来形成-O-C1-2亚甲基-O-基团；每个n独立地为0、1、或2；附带条件是R7、R8、R9、R10、和R11不全为H；并且附带条件是排除下列化合物或者其药学上可接受的盐： 或者B：式IA的化合物 或其药学上可接受的盐：其中：Ra、Rb、Rc、Rd和Re中的每个独立地选自由下列组成的组：H、羟基、Cl、F、甲基、-OCH3、-OCCH33、O-CHCH32、CF3、SO2CH3、和吗啉代；R1A选自由下列组成的组：氢、烷基、苯基、或-CH＝CCH32；并且R2A为可选地被取代的环状氨基。

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