申请/专利权人：吴卫东

申请日：2022-05-20

公开（公告）日：2023-10-13

公开（公告）号：CN116874508A

主分类号：C07F5/02

分类号：C07F5/02;A61K9/06;A61K9/08;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/69;A61P31/00;A61P31/12;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.10.31#实质审查的生效;2023.10.13#公开

摘要：本发明专利涉及药物化学和辐射医学研究领域，主要涉及硼酰基取代的苯丙氨酸药用前体的化学结构式、合成方法及其BNCT疗法配套用途的研究范畴；本作者提交了3‑[4^‑[二‑[四氢吡咯基]‑[硼酰基]]‑1^‑[苯基]]‑2‑[二‑[四氢吡咯基]‑[硼酰基]‑[胺基]]‑L‑[丙酰基]‑[四氢吡咯基]，并且命名它为奥特铂瑞；本作者提交了硼酰基取代的苯丙氨酸药用前体的结构通式、化学结构式、合成方法、组合物剂型、抗癌抗病毒领域的用途及其与BNCT中子源设备的配套医学用途。

主权项：1.一种硼酰基取代的苯丙氨酸前体共同符合的结构通式： 结构通式中的细线代表化学键，英文字母代表从下列基团定义中任一挑选出的化合物基团： 基团定义 01E选自：-C，-CH，-CH2，-C2H4；02D选自：-H，-O，-CH3，-C2H5，-C3H7；03S选自：-H，-CH，-B，-C2H4，-CH2，-C，-OH；04A选自：-H，-O，-CFH2，-CF2H，-S，-B，-CN，-NH2；05W选自：-H，-NH，-CFH2，-C4H8N，-B，-CF3，-C4H4N，-NH2；06U选自：-H，-NH，-CFH2，-C4H8N，-OH，-CF3，-C4H4N，-CN，-NH2；07V选自：-H，-NH，-CFH2，-C4H8N，-CF3，-OH，-C4H4N，-CN，-NH2；08M选自：-H，-F，-CFH2，-CF2H，-CF3，-CN，-CH3，-C2H5，-C3H7；09Q选自：-H，-F，-O，-CF2H，-NH，-CF3，-CO，-CH3，-C2H5，-C3H7；10K选自：-H，-CH2，-C2H4，-CO，-OH，-N3，-N，-NH2，-H，-NH；11Y选自：-H，-C4H8N，-CF3，-C4H4N，-OH，-CN，-NH2；12X选自：-H，-CO，-N，-F，-CFH2，-NH，-CF2H，-CF3，-C，-CN，-NH2；13R选自：-H，-OH，-CH3，-C2H5，-C3H7，-C4H9，-C5H11，-C6H13，-C7H15；-C8H17，-C9H19，-C6H5，-C7H7，-OCH3，-OC2H5，-OCH3H7，-OC4H9；-O-C5H11，-O-C6H13，-O-C7H15，-O-C8H17，-C4H8N，-CF3，-C4H4N；-O-C3H5，-O-C4H7，-O-C5H9，-O-C6H11，-O-C7H13，-O-C8H17；-NH-CH2-CO-O-CH3，-NH-CH2-COO-C2H5，-NH-CH2COO-C3H7；-NH-CH2-COO-C4H9，-NH-CH2-COOC5H11，-NH-CH2-COO-C6H13；-NH-CH2-COO-C7H15，-NH-C2H4COO-CH3，-NHC2H4-COO-C2H5；-NH-C2H4-COOC3H7，-NH-C2H4-COOC4H9，-NH-C2H4COO-C5H11；-NH-C2H4-COOC6H13，-NH-C2H4-COOC7H15，-NH-C3H6COO-CH3；-NH-C3H6COOC2H5，-NH-C3H6-COO-C3H7，-NH-C3H6COO-C4H9；-NH-C3H6COOC5H11，-NH-C3H6COOC6H13，-NH-C3H6-COOC7H15；-NH-C4H8COO-CH3，-NH-C4H8-COOC2H5，-NH-C4H8-COO-C3H7；-NH-C4H8COOC4H9，-NH-C4H8COO-C5H11，-NH-C4H8COO-C6H13；-NH-C4H8COO-C7H15，-NH-C5H10COO-CH3，-NH-C5H10COOC2H5；-NH-C5H10COOC3H7，-NH-C5H10COOC4H9，-NH-C5H10-COOC5H11；14T选自：-H，-OH，-CH3，-C2H5，-C3H7，-C4H9，-C5H11，-C6H13，-C7H15；-C8H17，-C9H19，-C6H5，-C7H7，-OCH3，-OC2H5，-OCH3H7，-OC4H9；-O-C5H11，-O-C6H13，-O-C7H15，-O-C8H17，-C4H8N，-CF3，-C4H4N；-O-C3H5，-O-C4H7，-O-C5H9，-O-C6H11，-O-C7H13，-O-C8H17；-NH-CH2-CO-O-CH3，-NH-CH2-COO-C2H5，-NH-CH2COO-C3H7；-NH-CH2-COO-C4H9，-NH-CH2-COOC5H11，-NH-CH2-COO-C6H13；-NH-CH2-COO-C7H15，-NH-C2H4COO-CH3，-NHC2H4-COO-C2H5；-NH-C2H4-COOC3H7，-NH-C2H4-COOC4H9，-NH-C2H4COO-C5H11；-NH-C2H4-COOC6H13，-NH-C2H4-COOC7H15，-NH-C3H6COO-CH3；-NH-C3H6COO-C2H5，-NH-C3H6-COO-C3H7，-NH-C3H6COO-C4H9；-NH-C3H6COO-C5H11，-NH-C3H6COOC6H13，-NH-C3H6-COOC7H15；-NH-C4H8COO-CH3，-NH-C4H8-COOC2H5，-NH-C4H8-COO-C3H7；-NH-C4H8COOC4H9，-NH-C7H14COOC5H11，-NH-C7H14COOC6H13；-NH-C4H8COO-C7H15，-NH-C5H10COO-CH3，-NH-C5H10COOC2H5。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 吴卫东 硼酰基取代的苯丙氨酸药用前体及其合成方法和BNCT疗法的配套用途

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