申请/专利权人：吉利德科学公司

申请日：2019-08-09

公开（公告）日：2023-11-28

公开（公告）号：CN112533924B

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;A61K31/5025;A61P29/00

优先权：["20180813 US 62/718,204"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.11.28#授权;2021.04.06#实质审查的生效;2021.03.19#公开

摘要：本发明公开了式I化合物、其药学上可接受的盐、其氘代类似物、其组合物，以及使用其化合物治疗疾病的方法。

主权项：1.式I化合物、或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物、或者氘代类似物： 其中“Het”选自： X和Y各自独立地选自：-H、-F、-Cl、-Br、-CN、-CF3、-CF2H、-OH或-OCH3；R1和R2各自独立地选自：aC1-10烷基，其任选取代有Z1；bC3-10环烷基，其任选取代有Z1；c5-10元杂芳基，其任选取代有Z1；dC6-10芳基，其任选取代有Z1；e4-12元杂环基，其任选取代有Z1；f–NR12R12、-SO2R12、-SO2NR12R12或–H；Z1独立地为氧代基、卤素、-NO2、-N3、-CN、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C1-8卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-O-R12、-CO-R12、-COO-R12、-CO-NR12R12、-NR12R12、-NR122R12+、-NR12CO-R12、-NR12COO-R12、-NR12CONR12R12、-NR12SO2R12、-NR12SO2NR12R12、-NR12SO2OR12、-OCOR12、-OCOOR12、-OCO-NR12R12、-SiR123、-S-R12、-SOR12、-SONHR12、-SO2R12或-SO2NR12R12；其中任何烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选取代有Z1a；每个Z1a独立地为氧代基、卤素、-NO2、-CN、-N3、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C1-8卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-O-R12、-COR12、-COO-R12、-CONR12R12、-NR12R12、-NR122R12+、-NR12-COR12、-NR12COOR12、-NR12CONR12R12、-NR12SO2R12、-NR12SO2-NR12R12、-NR12SO2OR12、-OCOR12、-OCOOR12、-OCO-NR12R12、-SiR123、-S-R12、-SOR12、-SONHR12、-SO2R12或-SO2NR12R12；其中任何烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选取代有Z1b；每个R12独立地为H、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；其中任何烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选取代有Z1a；每个Z1b独立地为氧代基、羟基、卤素、-NO2、-N3、-CN、C1-9烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-15环烷基、C1-8卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-OC1-9烷基、-OC2-6烯基、-OC2-6炔基、-OC3-15环烷基、-OC1-8卤代烷基、-O芳基、-O杂芳基、-O杂环基、-NH2、-NHC1-9烷基、-NHC2-6烯基、-NHC2-6炔基、-NHC3-15环烷基、-NHC1-8卤代烷基、-NH芳基、-NH杂芳基、-NH杂环基、-NC1-9烷基2、-NC3-15环烷基2、-NC2-6烯基2、-NC2-6炔基2、-NC3-15环烷基2、-NC1-8卤代烷基2、-N芳基2、-N杂芳基2、-N杂环基2、-NC1-9烷基C3-15环烷基、-NC1-9烷基C2-6烯基、-NC1-9烷基C2-6炔基、-NC1-9烷基C3-15环烷基、-NC1-9烷基C1-8卤代烷基、-NC1-9烷基芳基、-NC1-9烷基杂芳基、-NC1-9烷基杂环基、-COC1-9烷基、-COC2-6烯基、-COC2-6炔基、-COC3-15环烷基、-COC1-8卤代烷基、-CO芳基、-CO杂芳基、-CO杂环基、-COOC1-9烷基、-COOC2-6烯基、-COOC2-6炔基、-COOC3-15环烷基、-COOC1-8卤代烷基、-COO芳基、-COO杂芳基、-COO杂环基、-CONH2、-CONHC1-9烷基、-CONHC2-6烯基、-CONHC2-6炔基、-CONHC3-15环烷基、-CONHC1-8卤代烷基、-CONH芳基、-CONH杂芳基、-CONH杂环基、-CONC1-9烷基2、-CONC3-15环烷基2、-CONC2-6烯基2、-CONC2-6炔基2、-CONC3-15环烷基2、-CONC1-8卤代烷基2、-CON芳基2、-CON杂芳基2、-CON杂环基2、-NHCOC1-9烷基、-NHCOC2-6烯基、-NHCOC2-6炔基、-NHCOC3-15环烷基、-NHCOC1-8卤代烷基、-NHCO芳基、-NHCO杂芳基、-NHCO杂环基、-NHCOOC1-9烷基、-NHCOOC2-6烯基、-NHCOOC2-6炔基、-NHCOOC3-15环烷基、-NHCOOC1-8卤代烷基、-NHCOO芳基、-NHCOO杂芳基、-NHCOO杂环基、-NHCONHC1-9烷基、-NHCONHC2-6烯基、-NHCONHC2-6炔基、-NHCONHC3-15环烷基、-NHCONHC1-8卤代烷基、-NHCONH芳基、-NHCONH杂芳基、-NHCONH杂环基、-SH、-SC1-9烷基、-SC2-6烯基、-SC2-6炔基、-SC3-15环烷基、-SC1-8卤代烷基、-S芳基、-S杂芳基、-S杂环基、-NHSOC1-9烷基、-NC1-9烷基SOC1-9烷基、-SONC1-9烷基2、-SOC1-9烷基、-SONHC1-9烷基、-SOC2-6烯基、-SOC2-6炔基、-SOC3-15环烷基、-SOC1-8卤代烷基、-SO芳基、-SO杂芳基、-SO杂环基、-SO2C1-9烷基、-SO2C2-6烯基、-SO2C2-6炔基、-SO2C3-15环烷基、-SO2C1-8卤代烷基、-SO2芳基、-SO2杂芳基、-SO2杂环基、-SO2NHC1-9烷基或-SO2NC1-9烷基2；其中任何烷基、环烷基、芳基、杂芳基或者杂环基任选取代有一个或者多个卤素、C1-9烷基、C1-8卤代烷基、-OH、-NH2、-NHC1-9烷基、-NHC3-15环烷基、-NHC1-8卤代烷基、-NH芳基、-NH杂芳基、-NH杂环基、-NC1-9烷基2、-NC3-15环烷基2、-NHCOC3-15环烷基、-NHCOC1-8卤代烷基、-NHCO芳基、-NHCO杂芳基、-NHCO杂环基、-NHCOOC1-9烷基、-NHCOOC2-6炔基、-NHCOOC3-15环烷基、-NHCOOC1-8卤代烷基、-NHCOO芳基、-NHCOO杂芳基、-NHCOO杂环基、-NHCONHC1-9烷基、-SONHC1-9烷基、SO2C1-9烷基、-SO2C3-15环烷基、-SO2C1-8卤代烷基、-SO2芳基、-SO2杂芳基、-SO2杂环基、-SO2NHC1-9烷基、-SO2NC1-9烷基2、-OC3-15环烷基、-OC1-8卤代烷基、-O芳基、-O杂芳基、-O杂环基或-OC1-9烷基。

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