申请/专利权人：广州费米子科技有限责任公司

申请日：2023-06-06

公开（公告）日：2023-12-08

公开（公告）号：CN117186075A

主分类号：C07D403/12

分类号：C07D403/12;A61P17/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P29/00;A61P1/04;A61P1/00;A61P37/06;A61P35/00;A61P11/06;A61P11/02;A61P27/04;A61P37/02;A61K31/501

优先权：["20220607 CN 202210638601X","20230413 CN 2023103988801"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.01.23#实质审查的生效;2023.12.08#公开

摘要：本发明提供了通式I的哒嗪‑3‑甲酰胺化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，其制备方法及其在治疗或预防TYK2激酶介导的疾病中的用途。

主权项：1.通式I的化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、溶剂合物、水合物、多晶型、前药或同位素变体，以及它们的混合物： 其中：R1选自H、C1-6卤代烷基、C1-6亚烷基-ORa、C1-6亚烷基-SRa、C1-6亚烷基-NRbRc、C1-6亚烷基-CORa、C1-6亚烷基-COORa、C1-6亚烷基-CONRbRc、C1-6亚烷基-OCORa、C1-6亚烷基-NRbCORa、C1-6亚烷基-SOmRa、C1-6亚烷基-SOmNRbRc或C1-6亚烷基-NRbSOmRa，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R2选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3-7元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R3选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R1、R2和R3中的各基团任选地被1、2、3或4个R取代；其中Ra、Rb和Rc独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3-7元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基；m＝1或2；R选自H、D、卤素、CN、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；进一步优选地，其中，R1选自H、C1-6卤代烷基、C1-6亚烷基-ORa、C1-6亚烷基-SRa、C1-6亚烷基-NRbRc、C1-6亚烷基-CORa、C1-6亚烷基-COORa、C1-6亚烷基-CONRbRc、C1-6亚烷基-OCORa或C1-6亚烷基-NRbCORa，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R1选自H、C1-6卤代烷基、C1-6亚烷基-ORa、C1-6亚烷基-SRa、C1-6亚烷基-NRbRc、C1-6亚烷基-COORa或C1-6亚烷基-CONRbRc，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R1选自H、C1-6卤代烷基、C1-6亚烷基-OH、C1-6亚烷基-SH、C1-6亚烷基-NH2、C1-6亚烷基-COOH或C1-6亚烷基-CONH2，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R1选自H或C1-6卤代烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R1为C1-6亚烷基-ORa，其中Ra选自C1-6烷基或C1-6卤代烷基；进一步优选地，其中，R2选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基或3-7元杂环基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R2选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或3-7元杂环基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R2选自C1-6烷基或C3-7环烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；进一步优选地，其中，R3选自C1-6烷基或C1-6卤代烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选地，R3为甲基，其任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；进一步优选地，其中：R1选自H、C1-6卤代烷基、C1-6亚烷基-ORa、C1-6亚烷基-SRa或C1-6亚烷基-COORa，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R2选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或3-7元杂环基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R3选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R1、R2和R3中的各基团任选地被1、2、3或4个R取代；其中Ra选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；R选自H、D、卤素、CN、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；进一步优选地，其中：R1选自H、C1-4卤代烷基、C1-4亚烷基-ORa或C1-4亚烷基-COOH，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R2选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C3-7环烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R3选自C1-4烷基或C1-4卤代烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；其中Ra选自H、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；进一步优选地，其中：R1为C1-4亚烷基-ORa，其任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R2选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C3-7环烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选C1-4烷基，其任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R3选自C1-4烷基或C1-4卤代烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；其中Ra选自C1-4烷基或C1-4卤代烷基；进一步优选地，其中：R1选自H、C1-4卤代烷基、C1-4亚烷基-OH或C1-4亚烷基-COOH，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R2选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C3-7环烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；优选C1-4烷基，其任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R3选自C1-4烷基或C1-4卤代烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；进一步优选地，其中：R1选自H、C1-6亚烷基-ORa和C1-6亚烷基-SRa，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R2选自C1-6烷基和C1-6卤代烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R3选自H、C1-6烷基或C1-6卤代烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R1、R2和R3中的各基团任选地被1、2、3或4个R取代；其中Ra选自H、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；R选自H、D、卤素、CN、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；进一步优选地，其中：R1选自H和C1-6亚烷基-ORa，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R2选自C1-6烷基和C1-6卤代烷基；R3为C1-6烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；其中Ra选自H和C1-6烷基；进一步优选地，其中：R1选自H和C1-4亚烷基-ORa，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R2为C1-4烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代；R3为C1-4烷基，所述基团任选地被一个或多个氘取代，直至完全氘代，其中Ra为C1-4烷基。

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百度查询： 广州费米子科技有限责任公司 取代的哒嗪-3-甲酰胺化合物作为TYK2抑制剂

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