申请/专利权人：上海大学

申请日：2023-08-22

公开（公告）日：2024-01-02

公开（公告）号：CN117327163A

主分类号：C07K14/435

分类号：C07K14/435;C07K1/04;C07K1/06;A61K38/17;A61P31/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.01.19#实质审查的生效;2024.01.02#公开

摘要：本发明涉及多肽药物领域，具体是一种天然抗菌肽——天蚕素A的订书肽及其制备方法和应用。本发明以氨基树脂为载体，按照模板CEC‑0：Ac‑KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK‑NH2氨基酸序列在DIC‑Oxime缩合体系中，通过Fmoc固相合成法，合成得到肽链，其间在保留关键氨基酸残基的基础上，于特定位置以S5代替原有氨基酸，连接在树脂上直链肽在GrubbsⅠ试剂的二氯乙烷溶液中进行烯烃复分解反应环合后从树脂上切下得到目标订书肽。本发明的方法简单易行，纯度大，产率高。本发明的订书肽可显著抑制广谱细菌的生物活性，在细菌感染导致的相关疾病治疗中具有潜在的应用价值。

主权项：1.一种订书肽，其特征在于，所述的订书肽选自下列中的一种：a以Ac-KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK-NH2为肽链模板，其中18G和22A被S5替换并环合；b以Ac-KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK-NH2为肽链模板，其中25A和29V被S5替换并环合；c以Ac-KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK-NH2为肽链模板，其中26V和30G被S5替换并环合；d以Ac-KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK-NH2为肽链模板，其中27A和31Q被S5替换并环合；e以Ac-KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK-NH2为肽链模板，其中28V和32A被S5替换并环合；f以Ac-KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK-NH2为肽链模板，其中29V和33T被S5替换并环合。g以Ac-KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK-NH2为肽链模板，其中30G和34Q被S5替换并环合。h以Ac-KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK-NH2为肽链模板，其中31Q和35I被S5替换并环合。i以Ac-KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK-NH2为肽链模板，其中32A和36A被S5替换并环合。j以Ac-KWKLFKKIEKVGQNIRDGIIKAGPAVAVVGQATQIAK-NH2为肽链模板，其中33T和37K被S5替换并环合。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海大学 天蚕素A的订书肽及其制备方法和应用

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