申请/专利权人：苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司

申请日：2023-10-09

公开（公告）日：2024-01-09

公开（公告）号：CN117362199A

主分类号：C07C271/22

分类号：C07C271/22;C07C269/06;C07C269/08;C07C29/78;C07C33/24;C07K7/23;C07K1/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.01.26#实质审查的生效;2024.01.09#公开

摘要：本发明公开了一种Fmoc‑4‑AphTrt‑OH的12三苯甲醇化物及其制备方法。Fmoc‑4‑AphTrt‑OH是合成晚期前列腺癌治疗药物地加瑞克的起始物料之一，稳定性受温度影响很大，且在制备过程中的收率和纯度都难以保证。本发明以Fmoc‑Phe‑4‑NH2‑OH为底物，添加三苯基氯和吡啶后，使用乙酸乙酯和部分极性溶剂及非极性溶剂，通过重结晶的方法得到Fmoc‑4‑AphTrt‑OH的12三苯甲醇化物。本发明制备得到的地加瑞克起始物料，高度去除原料杂质，保证了较高的纯度，且对热稳定，不易分解，对大规模工业化应用具有重要意义。

主权项：1.一种Fmoc-4-AphTrt-OH的12三苯甲醇化物，结构式如下所示：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司 一种Fmoc-4-Aph(Trt)-OH的1/2三苯甲醇化物及其制备方法

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